Механизм действия пирензепина

Содержание
  1. Пирензепин – фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Пирензепин
  2. Фармакокинетика
  3. Показания к применению
  4. Побочные действия
  5. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  6. Пирензепин инструкция по применению цена отзывы аналоги
  7. Показания по применению
  8. Пиренцепин (Pirenzepine) — показания
  9. Особые указания
  10. Пирензепин
  11. Применение в период грудного вскармливания
  12. Фертильность
  13. Лечение
  14. Пирензепин – антихолинергическое средство
  15. 1. Инструкция по применению
  16. Фармакологическое действие
  17. Показания к применению 
  18. Способ применения
  19. Форма выпуска
  20. Состав 
  21. Взаимодействие с другими препаратами
  22. 2. Побочные действия 
  23. Передозировка
  24. Противопоказания
  25. При беременности
  26. Влияние на способность вождения автотранспорта и управление механизмами
  27. Беременность и лактация
  28. Применение в детском возрасте
  29. При нарушении функции почек
  30. При нарушении функции печени
  31. Условия отпуска из аптек
  32. 4. Условия и сроки хранения
  33. 5. Цена
  34. 6. Аналоги 
  35. 7. Отзывы
  36. 8. Итог
  37. ПИРЕНЗЕПИН
  38. Клинико-фармакологическая группа
  39. ПИРЕНЗЕПИН: ДОЗИРОВКА
  40. Лекарственное взаимодействие
  41. ПИРЕНЗЕПИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
  42. Показания

Пирензепин – фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Пирензепин

Механизм действия пирензепина

Международное наименование:PIRENZEPINE
Регистрационный номер CAS:28797-61-7
Брутто-формула:C19H21N5O2
Номенклатура ИЮПАК:11-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)acetyl]-5H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-one11-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-oxoethyl]-5H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-one

в соц. сетях:

Пирензепин

Международное наименование:

PIRENZEPINE

Регистрационный номер CAS:

28797-61-7

Брутто-формула:

C19H21N5O2

Номенклатура ИЮПАК:

11-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)acetyl]-5H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-one

11-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-oxoethyl]-5H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-one

PIRENZEPINE HYDROCHLORIDE

Регистрационный номер CAS:

29868-97-1

Брутто-формула:

C19H21N5O2.2ClH

PIRENZEPINE HYDROCHLORIDE MONOHYDRATE

Брутто-формула:

C19H21N5O2.2ClH.H2O

PIRENZEPINE MONOHYDRATE

Регистрационный номер CAS:

84827-28-1

Брутто-формула:

C19H21N5O2.H2O

– BAN (British Approved Name)
pirenzepine (chlorhydrate de) – DCF (Dénominations Communes Françaises)
pirenzepine hydrochloride – JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
– USP (United States Pharmacopeia)
– DCIT (Denominazione Comune Italiana)

Блокатор м1-холинорецепторов, синтетический третичный амин. Оказывает преимущественно периферическое антихолинергическое действие. Понижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты. Уменьшает пептическую активность желудочного сока. Незначительно снижает тонус гладкой мускулатуры желудка.

Секреция пепсина, стимулированная инсулином, снижается на 49%, гистамином – на 34%, гастрином – на 24%. Угнетает выделение гидрокарбоната из эпителия в полость желудка у больных с эрозивным поражением антрального отдела и усиливает защиту слизистой оболочки желудка; увеличивает кровоток в подслизистом слое желудка и кишечника, улучшает микроциркуляцию.

Не оказывает влияния на ЦНС, практически не изменяет ЧСС.

В терапевтических дозах другие антихолинергические эффекты пирензепина выражены слабо.

Фармакокинетика

После приема внутрь пирензепин плохо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 20-30%, при одновременном приеме с пищей – 10-20%. Связывание с белками плазмы – 10-12%. Плохо проникает через ГЭБ. Очень небольшое количество пирензепина подвергается метаболизму.

T1/2 составляет 10-12 ч. Около 10% выводится в неизмененном виде с мочой, остальная часть – с калом.

Дозировка – Пирензепин при приеме внутрь

Таблетки;

Таблетки следует принимать приблизительно за полчаса до еды, запивая их небольшим количеством жидкости. Если врачом не назначено иначе, следует принимать препарат 50-150 мг/сут, разделенные на несколько приемов. Обычный режим дозирования – 50 мг 2 раза/сут, утром и вечером.

Иногда в первые 2-3 дня лечения может потребоваться назначение дополнительной дозы препарата в середине дня. Несмотря на быстрое субъективное улучшение состояния, пациент не должен уменьшать дозу препарата или отказываться от приема препарата, если это не рекомендовано врачом.

Лечение должно быть продолжено в течение 4-6 недель.

Показания к применению

Показания к применению – Пирензепин при системном применении

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика); хронический гиперацидный рефлюкс-эзофагит; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, в т.ч. вызванные противоревматическими и противовоспалительными ЛС; стрессовые язвы ЖКТ; синдром Золлингера-Эллисона; кровотечение из эрозий и изъязвлений в верхних отделах ЖКТ.

Побочные действия

Сухость во рту, парез аккомодации, диарея, аллергические реакции.

Симптомы: нарушения зрения, спутанность сознания, затруднение дыхания, головокружение, сухость во рту, носу, горле, повышенная температура, учащенное сердцебиение, галлюцинации, мышечная слабость, судорожные припадки, возбуждение.

Лечение: внутривенно медленно физостигмин по 0,5-1,0 мг до общей дозы 5 мг или неостигмин метилсульфат внутримышечно по 0,5-1,0 мг, внутривенно по 0,5-2,0 мг каждые 2-3 часа; для купирования возбуждения – по 100 мг тиопентала натрия, при угнетении дыхания – кислород, далее симптоматическое лечение.

Противопоказан к применению в I триместре беременности. Не рекомендуется применение во II и III триместрах беременности.

При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что пирензепин в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками повышается риск возникновения тяжелого запора или задержки мочи.

При одновременном применении возможно уменьшение действия метоклопрамида на двигательную активность ЖКТ.

При одновременном применении повышается клиническая эффективность циметидина.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.

Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.

Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019

Источник: https://medzai.net/ru/substances/pirenzepin-1207.php

Пирензепин инструкция по применению цена отзывы аналоги

Механизм действия пирензепина

Симптомы: до настоящего времени нет данных о случаях передозировки у человека. Однако при приеме внутрь больших доз пирензепина возможно развитие следующих антихолинергических эффектов:

  • приливы,
  • сухость и гиперемия кожи;
  • сухость во рту;
  • мидриаз;
  • бред;
  • тахикардия;
  • кишечная непроходимость;
  • задержка мочи;
  • судорожные подергивания мышц;
  • хорея,
  • атетоз.

Лечение: опыт лечения передозировки пирензепина ограничен. В случаях отравления большими дозами препарата, принятыми внутрь, лечение начинают с общих мероприятий (например, назначение активированного угля, промывание желудка).

Гемодиализ, переливание крови, перитонеальный диализ и повторное назначение активированного угля не способствуют удалению пирензепина из организма. В случаях тяжелой интоксикации (с повышением температуры, бредом или выраженной тахикардией) может быть назначен физостигмин в небольшой дозе внутривенно.

В случае развития острого приступа глаукомы следует использовать препараты, оказывающие м-холиномиметический эффект (пилокарпин в виде глазных капель) и немедленно обратиться за консультацией к специалисту.

Показания по применению

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (лечение и профилактика); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные противоревматическими и противовоспалительными средствами; стрессовые язвы; хронический гиперацидный гастрит, дуоденит; эрозивный гастрит, эрозивный дуоденит, эрозивный эзофагит; рефлюкс-эзофагит; синдром Золлингера-Эллисона; кровотечения из эрозий и изъязвлений в верхних отделах ЖКТ; пептические язвы кишечника.

  • Гастрит и дуоденит
  • Гастрит неуточненный
  • Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
  • Гастроеюнальная язва
  • Гастродуоденит неуточненный
  • Алкогольный гастрит
  • Пептическая язва неуточненной локализации
  • Хронический гастрит неуточненный
  • Хронический атрофический гастрит
  • Хронический поверхностный гастрит
  • Эзофагит
  • Дуоденит
  • Желудочно-кишечное кровотечение неуточненное
  • Язва пищевода
  • Язва двенадцатиперстной кишки
  • Язва желудка
  • Язвенный колит

Пирензепин является представителем новой подгруппы антихолинергических веществ — специфических блокаторов М1-холинорецепторов. В отличие от «типичных» блокаторов М-холинорецепторов (атропина и др.) пирензепин избирательно угнетает и пепсиногена, не оказывая существенного блокирующего влияния на М-холинорецепторы слюнных желез, сердца, гладких мышц глаза и других органов.

Действие пирензепина на желудочную секрецию обусловлено блокадой М1-холинорецепторов на уровне интрамуральных ганглиев и выключением таким образом стимулирующего влияния блуждающего нерва на желудочную секрецию.

Препарат подавляет базальную и и пепсиногена и быстро уменьшает общую активность желудочного сока.

Применяют для лечения острых и хронических язв желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритов с повышенной кислотностью желудочного сока, язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств и др.

Назначают внутрь и парентерально: внутрь по 0,05 г (50 мг) утром и вечером за 30 минут до приёма пищи; запивают небольшим количеством воды. Курс лечения не менее 4-х недель (4—8 недель) без перерыва. При быстром субъективном улучшении не следует прекращать приём препарата из-за возможности ухудшения состояния.

В начале лечения возможно сочетание перорального и парентерального введения: одну дозу вводят внутримышечно, одну принимают внутрь.

Внутримышечно или внутривенно препарат применяют главным образом при тяжелых формах язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, для лечения и профилактики кровотечений, эрозий и изъязвлений. Вводят внутримышечно и внутривенно (медленно) по 10 мг (1 ампула) каждые 8—12 часов. При болезни Золлингера—Эллисона дозу увеличивают вдвое.

После улучшения состояния (через 2—3 дня) переходят на приём препарата внутрь.

Пирензепин растворяют непосредственно перед применением. Готовые растворы следует использовать в течение не более 12 часов.

Для приготовления инфузий раствор пирензепина разводят в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы.

В случае необходимости можно сочетать применение пирензепина и других противоязвенных () препаратов, в частности блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов. По способности ингибировать секрецию соляной кислоты 50 мг пирензепина эквивалентны 200 мг циметидина.

Пирензепин несомненно эффективен как антихолинергическое противоязвенное средство, однако вопрос о его преимуществах по сравнению с обычными холинолитиками (атропин, метацин, хлорозил) при интенсивном кислотообразовании недостаточно изучен.

Переносится пирензепин обычно хорошо. Иногда наблюдаются сухость во рту, лёгкие нарушения ближнего зрения. Через гематоэнцефалический барьер препарат не проникает и центрального холинолитического действия не оказывает

При внутривенном введении следует следить за состоянием сердечно-сосудистой системы.

Препарат не следует применять в первые 3 месяца беременности.

Осторожность следует соблюдать при назначении пирензепина больным с глаукомой, с гипертрофией предстательной железы.

Пиренцепин (Pirenzepine) — показания

  • Гастрит и дуоденит
  • Гастрит неуточненный
  • Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
  • Гастроеюнальная язва
  • Гастродуоденит неуточненный
  • Алкогольный гастрит
  • Пептическая язва неуточненной локализации
  • Хронический гастрит неуточненный
  • Хронический атрофический гастрит
  • Хронический поверхностный гастрит
  • Эзофагит
  • Другие гастриты
  • Другие болезни органов пищеварения
  • Другие болезни пищевода
  • Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты
  • Другие уточненные болезни пищевода
  • Другие уточненные неинфекционные гастроэнтериты и колиты
  • Дуоденит
  • Желудочно-кишечное кровотечение неуточненное
  • Язва пищевода
  • Язва двенадцатиперстной кишки
  • Язва желудка
  • Язвенный колит

Состав по компонентам

пирензепин

Фармакодинамика

Блокатор М1-холинорецепторов. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и не оказывает влияния на центральную нервную систему (ЦHC); хронотропное и инотропное действия мало выражены. В терапевтических дозах достоверно не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), желчного и мочевого пузыря.

Тормозит секрецию желудочного сока, понижает секрецию гастрина, понижает продукцию соляной кислоты и пепсина. После стимуляции гистамином блокирует секрецию соляной кислоты на 25%; после приема пищи — на 53%; после введения инсулина — на 58%.

В первый час приема пищи пирензепин понижает выделение соляной кислоты на 48% и на 30% — во второй час. Секреция пепсина, стимулированная инсулином, снижается на 49%, гистамином — на 34%, гастрином — на 24%.

Угнетает выделение бикарбоната из эпителия в полость желудка у заболевших с эрозивным поражением антрального отдела и усиливает защиту слизистой оболочки желудка; увеличивает кровоток в подслизистом слое желудка и кишечника, делает лучше микроциркуляцию.

Особые указания

C осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; при тиреотоксикозе (возможно усиление тахикардии); повышенной температуре (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); при рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); при заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся непроходимостью — ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка), атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника; при повышении внутриглазного давления — закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); при НЯК (в высоких дозах может угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника, кроме того, возможно проявление или обострение токсического мегаколона); при сухости во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); при печеночной недостаточности (снижение метаболизма) и почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие замедления выведения); при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); при миастении (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); при гестозе (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждении мозга у детей, детском церебральном параличе, болезни Дауна (реакция на антихолинергические средства усиливается)

При гиперацидном состоянии с непрерывным типом секреции целесообразно комбинировать пирензепин с блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов.

Следует избегать применения антацидных средств в течение 2-3 ч после приема пирензепина.

На фоне длительного применения пирензепина рекомендуется проводить регулярное измерение внутриглазного давления.

Источник: https://blotos.ru/pirenzepin-instrukcia-po-primeneniu-cena-otzyvy-analogi

Пирензепин

Механизм действия пирензепина

Pirenzepine

Пирензепин — блокатор М1-холинорецепторов. Не проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает влияния на центральную нервную систему; хронотропное действие мало выражено. В терапевтических дозах достоверно не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта, желчного и мочевого пузыря.

Тормозит секрецию желудочного сока, уменьшает секрецию гастрина, снижает продукцию соляной кислоты и пепсина. После стимуляции гистамином блокирует секрецию соляной кислоты на 25 %; после приёма пищи — на 53 %; после введения инсулина — на 58 %.

В 1 час после приёма пищи пирензепин уменьшает выделение соляной кислоты на 48 % и на 30 % — во 2 час. Секреция пепсина, стимулированная инсулином, снижается на 49 %, гистамином — на 34 %, гастрином — на 24 %.

Угнетает выделение гидрокарбоната из эпителия в полость желудка у больных с эрозивным поражением антрального отдела и усиливает защиту слизистой оболочки желудка; увеличивает кровоток в подслизистом слое желудка и кишечника, улучшает микроциркуляцию.

В желудочно-кишечном тракте всасывается ½–⅓ дозы. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 3–4 часа. Около 10 % связывается с белками плазмы крови.

Через гематоэнцефалический барьер и плаценту не проходит. Биотрансформируется в незначительной степени. Снижение содержания в плазме на 50 % происходит через 8–20 часов.

Всосавшаяся часть препарата выделяется почками и желчью в неизменённом виде.

  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика);
  • хронический гиперацидный рефлюкс-эзофагит;
  • эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, в том числе вызванные противоревматическими и противовоспалительными средствами;
  • стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта;
  • синдром Золлингера-Эллисона;
  • кровотечение из эрозий и изъязвлений в верхних отделах желудочно-кишечного тракта.

Повышенная чувствительность к пирензепину.

Глаукома, гиперплазия предстательной железы, тахикардия.

Категория действия на плод по FDA — N.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения пирензепина при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения пирензепина в период грудного вскармливания не проведено. Имеются свидетельства того, что пирензепин выделяется в грудное молоко в малых концентрациях. В результате, у младенцев на стадии грудного вскармливания могут наблюдаться антихолинергические эффекты.

Фертильность

Исследований воздействия препарата на фертильность человека не проводилось.

Взрослым внутрь в первые 2–3 дня — по 50 мг 3 раза в сутки за 30 минут до приёма пищи, затем по 50 мг 2 раза в сутки. Продолжительность лечения — 4–6 недель.

При необходимости — вводят внутримышечно или внутривенно по 5–10 мг 2–3 раза в сутки. Возможно сочетанное применение парентерально и внутрь.

Высшая суточная доза при приёме внутрь составляет 200 мг.

При приёме внутрь больших доз пирензепина возможно развитие следующих антихолинергических эффектов: сухость и гиперемия кожи; сухость во рту; мидриаз; делирий; тахикардия; паралитический илеус; задержка мочи; миоклонические судорожные подёргивания мышц; непроизвольные хорейно-атетозные движения.

Лечение

Гемодиализ, гемоперфузия, перитонеальный диализ и повторное назначение активированного угля не способствуют удалению пирензепина из организма.

В случаях тяжёлой интоксикации (с повышением температуры, делирием или выраженной тахикардией) может быть назначен физостигмин в небольшой дозе внутривенно.

В случае развития острого приступа глаукомы следует использовать препараты, оказывающие м-холиномиметический эффект (пилокарпин в виде глазных капель) и немедленно обратиться за консультацией к специалисту.

При сочетании пирензепина с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов.

С с опиоидными анальгетиками повышается риск возникновения тяжёлого запора или задержки мочи.

При сочетании возможно уменьшение действия метоклопрамида на двигательную активность желудочно-кишечного тракта.

При сочетанном применении повышается клиническая эффективность циметидина.

У пациентов с глаукомой рекомендуется периодически измерять внутриглазное давление.

При гиперацидном состоянии с непрерывным типом секреции целесообразно комбинировать пирензепин с блокаторами гистаминовых H2-рецепторов.

Следует избегать применения антацидных средств в течение 2–3 часов после приёма пирензепина.

Специальных клинических исследований влияния пирензепина на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность нарушения аккомодации. В таких случаях следует отказаться от управления автомобилем или работы с механизмами.

Информация о действующем веществе Пирензепин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Пирензепин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Источник: https://medum.ru/pirenzepin

Пирензепин – антихолинергическое средство

Механизм действия пирензепина

Лекарство «Пирензепин» принадлежит к группе М-холиноблокаторов. Под его воздействие повышается защита слизистой оболочки желудка, улучшается

микроциркуляция, а также увеличивается кровоснабжение подслизистого слоя в области желудка и кишечника. Средство относится к синтетичным третичным аминам.

Пирензепин относится к категории М-холиноблокаторов и синтетичным третичным аминам. Подробная схема применения с указанием дозировок и длительности курса приема препарата указана в инструкции.

1. Инструкция по применению

Производитель предоставляет описание состава медикамента, описывает принцип его действия на систему пищеварения, указывает возможные побочные эффекты.

Дополнительно в инструкции представлен список патологических состояний, относящихся к противопоказаниям для приема лекарственного средства.

Изменять дозировки и длительность курса может только врач на основании данных об имеющихся у пациента заболеваниях.

Фармакологическое действие

Его основные свойства:

  • Проявление периферического антихолинергического действия;
  • Уменьшает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты;
  • Снижает пептическую активность желудочного сока;
  • Уменьшает тонус гладкой желудочной мускулатуры;
  • Тормозит выделение гидрокарбоната из эпителия в просвет желудка у больных с эрозивным поражением антрального отдела;
  • Увеличивает защиту слизистой оболочки желудка;
  • Усиливает кровоток в подслизистом слое желудка и кишечника;
  • Улучшает микроциркуляцию.

Медикамент не влияет на деятельность ЦНС. Неизменной также остается частота сердечных сокращений.

Препарат с трудом выводиться из ЖКТ. С гематоэнцефалический барьером «Пирензепин» справляется тоже с трудом.

Период полувыведения лекарства занимает от 10 до 12 часов. Приблизительно 10 % вещества ( в первоначальном виде) выводиться вместе с мочой, большая часть выводиться с калом.

Показания к применению 

Медики рекомендуют применять «Пирензепин» при наличии данных заболеваний:

  • Язвенной болезни желудка (острые периоды, хроническое течение);
  • Язвенной болезни 12-перстной кишки (острая и хроническая стадия);
  • Пилороспазме;
  • Дуодените;
  • Эзофагите;
  • Стрессовых язвах ЖКТ;
  • Синдроме Золлингера-Эллисона;
  • Язвенном кровотечении;
  • Эрозивных поражениях отделов ЖКТ.

Способ применения

Полная дозировка в сутки равна от 50 мг до 150 мг. Средняя доза должна состоять из 50 мг медикамента. Препарат принимается дважды в день за полчаса до основного приема пищи.

Продолжительность курса лечения, рекомендованная специалистами, от месяца до 1,5 месяца. Перерывы в терапии не допускаются.

Препарат в ампулах вводиться как внутримышечно, так и внутривенно. Инъекции производят дважды в день. Разовая дозировка равна 2 мл. При тяжелом течении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, больному вводиться по 10 мг средства каждые 8 или 12 часов.

Форма выпуска

Существуют 2 формы выпуска лекарства:

  • Таблетки по 25 мг;
  • Ампулы (2 мл) с раствором для инъекций по 10 мг.

Состав 

Основу препарата составляют:

  • пирензепин;
  • кремния двуокись;
  • крахмал кукурузный;
  • лактоза;
  • магния стеарат.

Взаимодействие с другими препаратами

Использование «Пирензепина» совместно с иными лекарственными средствами может вызвать такие эффекты:

  • с антихолинергическими препаратами – увеличение антихолинергического действия, появление паралитической непроходимости кишечника;
  • с анальгетиками опиоидных групп – высокая вероятность возникновения запора либо задержки мочеиспускания;
  • с «Метоклопрамидом» – снижение воздействия последнего на двигательную активность органов ЖКТ;
  • с «Циметидином» – увеличение терапевтического действия последнего;
  • с НПВС – не влияют на друг друга;
  • с блокаторами гистаминовых рецепторов – оба усиляют антисекреторное действие;
  • с «Кетоконазолом», «Доксициклином» – уменьшение всасываемости и терапевтического эффекта;
  • с антацидными средствами и адсорбентами – снижается всасываемость «Пирензепина».

2. Побочные действия 

Нежелательные последствия приема «Пирензепина» могут затронуть следующие системы органов:

  • Пищеварительную сферу: беспокоит сухость в полости рта, повышается аппетит, возникает запор либо учащается стул;
  • Зрительную систему: нарушается аккомодация, мидриаз, повышается чувствительность органов зрения к свету;
  • Выделительную систему: задержка мочи, снижение потоотделения;
  • Сердечно-сосудистую систему: тахикардия;
  • Иммунную систему: аллергические проявления;
  • Нервную систему: появление головных болей.

Передозировка

Превышение дозировок препарата, назначенных специалистом или указанных в инструкции, может стать причиной проявления отклонений в работе некоторых систем. Степень интенсивности побочной симптоматики зависит от чувствительности организма к компонентам из его состава и некоторых индивидуальных особенностей состояния здоровья пациента.

Длительные передозировки приводят к серьезным патологическим процессам, подразумевающим обязательное обращение к специалисту для их устранения.

Передозировка может спровоцировать следующие патологические состояния:

  • тахикардия и другие нарушения со стороны сердечного ритма;
  • галлюцинации, изменение сознания и чрезмерная слабость организма;
  • слабость в мышцах и судорожные состояния различной степени интенсивности;
  • повышенная сухость слизистых оболочек в полости рта и носовых пазух (симптом может дополняться дискомфортом в глазах и першением в горле);
  • нарушение дыхания (от затрудненного дыхания и одышки, до приступов, напоминающих астму);
  • повышение температуры тела;
  • ухудшение зрения (при регулярной передозировке и повышенной чувствительности к препарату).

Противопоказания

Категорически запрещено принимать препарат людям со следующими патологическими состояниями:

При наличии данных заболеваний прием медикамента осуществляется по назначению и под контролем лечащего врача:

  • Глаукома;
  • Тахикардия;
  • Почечная и печеночная недостаточность (из-за затрудненного выведения средства);
  • Атония кишечника (у пациентов пожилого возраста);
  • Хронические болезни легких у детей (могут образовываться пробки в просвете бронхов из-за более густой консистенции секрета);
  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Митральный стеноз;
  • Мерцательная аритмия;
  • Артериальная гипертензия;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Тиреотоксикоз;
  • Острое кровотечение.

При беременности

Средство не рекомендуется к приему женщинам, у которых протекает 1 триместр беременности.

Во втором и третьем триместре может использоваться у беременных в том случае, если польза от его применения будет выше, чем вероятные риски для будущего малыша.

В лактационный период «Пирензепин» также не рекомендуется употреблять молодым мамам, так как он способен в незначительном количестве попадать в грудное молоко. Нужно учитывать еще и тот факт, что лекарство может ухудшать лактацию.

Влияние на способность вождения автотранспорта и управление механизмами

Рекомендуется проявлять осторожность. Пирензепин может провоцировать повышенную чувствительность организма к препарату и замедление скорости некоторых психических реакций.

Беременность и лактация

Пирензепин не назначается в первом триместре беременности. На более поздних сроках решение о назначении препарата должен принимать врач (потенциальная пользы для женщины должна превышать риск для плода). Способность медикамента проникать в грудное молоко становится причиной запрета его использования в период лактации.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике Пирензепин используется только в случае экстренной необходимости.

Препарат запрещено принимать детям при наличии хронических заболеваний дыхательной и нервной системы, а также головного мозга.

Если у ребенка имеются симптомы слабости организма, то медикамент запрещен к назначению. Решение об использовании Пирензепина в педиатрической практике должен принимать педиатр.

При нарушении функции почек

Патологии, связанные с нарушением работы почек, повышают риск возникновения побочных эффектов (препарат применяется с осторожностью).

При нарушении функции печени

Препарат с осторожностью используется при серьезных патологических процессах в печени (печеночная недостаточность).

Условия отпуска из аптек

Пирензепин можно приобрести в аптечных пунктах только по рецепту.

4. Условия и сроки хранения

Место хранения должно иметь комнатную температуру и быть защищенным от влаги. Срок хранения равен 5 годам. 

Все гастроэнтерологические клиники и медицинские центры в вашем городе. Анализы и УЗИ. Консультация гастроэнтеролога. Болезни органов пищеварения.

Узнать подробнее:
– В Киеве (Герц, Ilaya, Euromed)
– В Санкт-Петербурге (СМ-Клиника, Долголетие, Аллергомед, Врач +, БалтЗдрав, Профессор)
– В Москве (СМ-Клиника,Медлюкс, Онмед)
– В Харькове (ЦМЭИ, Олимпийский, Виктория, Fortis, Экомед)
– В Минске (Белгирудо, Арт-Мед-Компани, Синлаб, Микоша, ГрандМедика, МедКлиник)
– в Одессе (Медея, Он клиник, Into Sano, Венера)
– В Разяне (Доверие +, Поликлиника-Песочня, Эврикас +)
– в Нижнем Новгороде (Онли Клиник, Альфа-центр, ЕвроКлиник, СОЛО, Алтея)
– гастроэнтерологические клиники Тюмени (Доктор А+, Клиника “Вера”, Авиценна, Медис, Сибирина, Ваш доктор)

5. Цена

Средняя стоимость лекарства на территории Российской Федерации – около 470 рублей.

В Украине средняя цена препарата – около 200 гривен.

6. Аналоги 

Схожим лекарственным действием обладают препараты:

7. Отзывы

Ознакомиться с отзывами пациентов о лекарственном средстве «Пирензепин» можно в конце данной статьи.

По мнению большинства пациентов, которые на личном опыте попробовали применять «Пирензепин», препарат эффективно устраняет изжогу, помогает справляться с болями при острой язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, гастрите.

Больные применяли средство, как в остром периоде заболевания, так и в качестве профилактического средства для закрепления терапевтического действия. Однако злоупотреблять препаратом не стоит, ведь он имеет и свои побочные свойства.

Так, одни из самых распространенных “побочек”: сухость во рту, временные проблемы с пищеварением, головная боль. Средняя продолжительность курса приема средства не менее 30 календарных дней.

8. Итог

Представим краткие данные по препарату «Пирензепин»:

  1. Средство из группы М-холиноблокаторов;
  2. Применяется при эрозиях и язвах делудочно-кишечного тракта;
  3. Выпускается в таблетках и в виде вещества для инъекций;
  4. Пациентам с проблемами с сердцем, щитовидной железой, с глаукомой, с гиперплазией предстательной железы к приему не рекомендован;
  5. Из побочных явлений: аллергия, запоры, мидриаз, сухость слизистой ПР;
  6. При беременности и в лактационный период лучше отказаться от его использования.

Источник: https://gastrocure.net/preparaty/narushenie-kislotnosti/pirenzepin-antikholinergicheskoe-sredstvo.html

ПИРЕНЗЕПИН

Механизм действия пирензепина
Дозировка Побочные действия Противопоказания

PIRENZEPINE – латинское название действующего вещества ПИРЕНЗЕПИН

A02BX03 (Pirenzepine)

Перед использованием препарата ПИРЕНЗЕПИН вы должны проконсультироваться с врачом.Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

11.003 (Блокатор м1-холинорецепторов с преимущественным влиянием на рецепторы желудка)

ПИРЕНЗЕПИН: ДОЗИРОВКА

Взрослым внутрь в первые 2-3 дня — по 50 мг 3 раза/сут за 30 мин до еды, затем по 50 мг 2 раза/сут. Курс лечения — 4-6 недель.

При необходимости — вводят в/м или в/в по 5-10 мг 2-3 раза/сут. Возможно сочетанное применение парентерально и внутрь.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 200 мг.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками повышается риск возникновения тяжелого запора или задержки мочи.

При одновременном применении возможно уменьшение действия метоклопрамида на двигательную активность ЖКТ.

При одновременном применении повышается клиническая эффективность циметидина.

ПИРЕНЗЕПИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, учащение стула, повышение аппетита.

Со стороны органа зрения: нарушение аккомодации; редко — повышенная чувствительность глаз к свету.

Прочие: уменьшение потоотделения.

Показания

Лечение и профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в качестве вспомогательного средства); хронический гастрит с повышенной секреторной функцией желудка, эрозивный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, возникающие на фоне терапии противоревматическими и противовоспалительными средствами.

Медицина и здоровье
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: