Механизм действия противоаритмических средств

Содержание
  1. Антиаритмические препараты (антиаритмики): лекарства для лечения аритмии, список и классификация
  2. Механизм действия антиаритмических средств
  3. Классификация препаратов антиаритмиков
  4. Заболевания, при которых назначаются антиаритмики
  5. Список основных препаратов
  6. Мембраностабилизирующие препараты
  7. IА: Новокаинамид, Хинидин, Дизопирамид, Гилуритмал, Аймалин
  8. IВ: Лидокаин, Пиромекаин, Тримекаин, Токаинид, Мексилетин, Дифенин, Априндин
  9. IС: Этацизин, Этмозин, Боннекор, Ритмонорм, Пропафенон (Ритмонорм), Флекаинид, Лоркаинид, Аллапинин, Индекаинид, Пропанорм
  10. Бета-адреноблокаторы
  11. Средства против аритмии: классификация, фармакологические свойства
  12. Антиаритмики
  13. Механизм воздействия
  14. Классификация
  15. Особенности основных антиаритмиков
  16. Другие лекарства, стабилизирующие сердечный ритм
  17. Препараты против аритмии на растительной основе
  18. Побочное действие противоаритмических средств
  19. Антиаритмические препараты: список и характеристики
  20. Блокаторы быстрых натриевых каналов
  21. Препараты IА класса
  22. Хинидин
  23. Новокаинамид
  24. Препараты IВ класса
  25. Препараты IC класса
  26. Блокаторы калиевых каналов
  27. Блокаторы медленных кальциевых каналов
  28. Другие антиаритмические средства
  29. Противоаритмические средства
  30. Фармакологические эффекты противоаритмических средств
  31. Механизмы действия противоаритмических препаратов
  32. Антиаритмические средства: показания к применению, классы и механизм действия
  33. Действие и показания
  34. Описание разных классов
  35. Список лекарств
  36. Комплексные препараты
  37. Побочные эффекты
  38. Противопоказания к применению

Антиаритмические препараты (антиаритмики): лекарства для лечения аритмии, список и классификация

Механизм действия противоаритмических средств

Препараты

Из статьи вы узнаете, как действуют антиаритмические препараты, показания и противопоказания к назначению, побочные эффекты, список лекарств от аритмии – основных представителей каждой группы.

Механизм действия антиаритмических средств

Антиаритмические препараты – это лекарства, которые назначают для нормализации ритма сердечных сокращений. Эти химические соединения относятся к разным фармакологическим группам, используются для лечения и профилактики тахиаритмий. Цель назначения лекарств от аритмии сердца – контроль клинических проявлений того или иного патологического состояния.

Аритмия ухудшает качество жизни пациентов, является поводом для развития серьезных осложнений, поэтому своевременное назначение препаратов антиаритмического действия помогает пациентам не просто сохранить привычный образ жизни, но и гарантировать стабилизацию патологического процесса, предотвратить нежелательные последствия.

Назначаются антиаритмики по результатам ЭКГ, на длительный срок, требуют наблюдения кардиолога.

Суть механизма действия антиаритмических средств – нормализация проводимости электролитов по ионным каналам миокарда. Каждый кардиоцит пронизан большим количеством проток разной направленности, по которым курсируют ионы калия, натрия, хлора. Это движение формирует потенциал действия каждой клетки, способствует правильному проведению нервных импульсов по миокарду.

При аномальном ионном векторе возникает аритмия. Обычно провоцирует нарушение сердечного ритма эктопический (возникший не в положенном месте, за пределами синусового узла) водитель импульсов.

Чтобы восстановить правильное движение ионов нужно снизить его активность, прекратить циркуляцию импульса.

Этим и занимаются антиаритмические препараты, которые закрывают поврежденные ионные каналы, уменьшая негативное воздействие на сердце и симпатические рецепторы миокарда.

Выбор антиаритмика зависит от вида нарушения ритма сердца. Если синусовый ритм восстановить не удается, используют электрическую кардиостимуляцию (амбулаторно или в стационаре).

Классификация препаратов антиаритмиков

Международная классификация антиаритмических препаратов была введена в кардиологическую практику в середине прошлого столетия, но используется до сих пор.

Основа градации лекарств от аритмии – разное действие химических веществ на клеточную мембрану.

Препараты, корректирующие ритм, способны менять вектор потока заряженных частиц, проходящих через оболочку клетки, прекращая образование патологических сигналов, вызывающих аритмии.

Антиаритмические средства делятся на 4 класса в зависимости от того, какой именно канал транспортировки ионов они перекрывают. Каждой группе соответствует определенный вид аритмии. Угадать самостоятельно нужный препарат невозможно, поэтому антиаритмики назначаются только врачом под контролем ЭКГ-обследования.

Классификация антиаритмиков:

  1. Мембраностабилизирующие блокаторы натриевых каналов, которые влияют непосредственно на функциональные способности миокарда – это I класс, который делится на: IА – Новокаинамид; IВ – Лидокаин; IС – Этацизин.
  2. Бета-адреноблокаторы действуют за счет снижения возбудимости сердечной мышцы – это II класс (Пропранолол).
  3. Блокаторы калиевых каналов – это III класс: противоаритмические препараты нового поколения, которые замедляют поток ионов калия, удлиняя время возбуждения кардиомиоцитов, что стабилизирует электрическую активность сердца (Амиодарон).
  4. Блокаторы медленных кальциевых каналов способствуют удлинению времени нечувствительности сердца к патологическому импульсу – это IV класс, устраняющий аномальное сокращение: блокаторы кальциевых каналов (Верапамил); активаторы калиевых каналов (АТФ).
  5. Другие антиаритмические препараты: сюда включены транквилизаторы, антидепрессанты, сердечные гликозиды, седативные препараты, нейротропные средства. Лекарства оказывают комплексное влияние на миокард и его иннервацию (Натрия аденозинтрифосфат, Калия хлорид, Магния сульфат, сердечные гликозиды).

Заболевания, при которых назначаются антиаритмики

Препараты от аритмии останавливают циркуляцию патологического импульса по каналам миокарда, восстанавливая синусовый ритм. Поэтому назначают такие лекарства при заболеваниях, одним из основных симптомов которых является нарушение нормального ритма сердца:

  • любые формы ишемии сердца: от стенокардии до предынфарктного состояния;
  • патологические расстройства ЦНС: травмы, воспаления, интоксикация;
  • стрессовые ситуации;
  • гормональные сдвиги в организме: пубертат, патологические месячные, беременность, лактация, климакс, некорректная доза гормонозаместительной терапии, контрацептивы;
  • воспаление сердечных оболочек любого генеза: эндокардит, миокардит, перикардит, панкардит;
  • гиперкальциемия или гипокалиемия;
  • эндокринные патологии: заболевания щитовидки, сахарный диабет любого типа;
  • ВСД.

Список основных препаратов

Кардиологи при лечении аритмий используют антиаритмические средства разных групп, эффект которых обусловлен их специфическим влиянием на:

  • транспортировку натрия, калия, кальция внутри клетки;
  • балансировку электрического потенциала клетки;
  • стабилизацию клеточных оболочек;
  • нормализацию электролитного обмена в организме в целом.

При этом критерием выбора препарата становится:

  • состояние нервной системы пациента;
  • наличие сопутствующей патологии;
  • вид нарушения ритма сердца;
  • электролитный состав крови;
  • гормональный фон.

Мембраностабилизирующие препараты

Суть действия антиаритмических препаратов этой группы – блокировка транспорта в клетку ионов натрия. За счет этого корректируется замедление или активация волны возбуждения, которая проходит через миокард: аритмия исчезает.

В зависимости от влияния лекарств на время реполяризации различают: подкласс IА (удлиняет время), IВ (укорачивает), IС (не меняет время реполяризации). Сегодня препараты этого класса практически сняты с производства из-за низкой эффективности и множества побочных эффектов.

IА: Новокаинамид, Хинидин, Дизопирамид, Гилуритмал, Аймалин

На практике редко, но используются Новокаинамид и Хинидин в виде таблеток от аритмии и инъекционно. Обладают кардиопрессивным действием. Новокаинамид показан для купирования пароксизмов, трепетаний предсердий, мерцательной аритмии.

Запрещен при атриовентрикулярном блоке, кардиогенном шоке, ХПН. Стоимость 120 рублей. Хинидин понижает тонус артерий и вен, обладает раздражающим, обезболивающим и жаропонижающим действием, угнетает деятельность головного мозга.

Приобрести можно в интернет-аптеке за 1 600 рублей.

IВ: Лидокаин, Пиромекаин, Тримекаин, Токаинид, Мексилетин, Дифенин, Априндин

Препараты от аритмии этой подгруппы не эффективны при мерцательной аритмии, поскольку слабо влияют на синусовый узел, степень проводимости и сократимости миокарда.

Назначаются при экстрасистолах, пароксизмах, аритмиях от передозировки сердечными гликозидами.

Наиболее известен – Лидокаин, который увеличивает проницаемость мембран для ионов калия и одновременно блокирует натриевые каналы. Цена – 30 рублей.

IС: Этацизин, Этмозин, Боннекор, Ритмонорм, Пропафенон (Ритмонорм), Флекаинид, Лоркаинид, Аллапинин, Индекаинид, Пропанорм

Блокаторы натриевых каналов из этой группы замедляют приток крови в кардиомиоциты, уменьшая тем самым их возбудимость. Назначаются только стационарно (способны провоцировать аритмии другого типа), при состояниях, угрожающих жизни: пароксизмах и фибрилляции. Применяют: Этацизин – 1420 рублей, Пропанорм – 130 рублей, Ритмонорм – 500 рублей, Пропафенон – 240 рублей.

Бета-адреноблокаторы

Аритмии, которые лечатся препаратами этой группы, вызваны повышением тонуса вегетативной нервной системы на фоне стрессовых ситуаций с исходом в ишемию сердца из-за спазмов сосудов. В кровотоке запускается цепочка биохимических процессов: катехоламины – адреналин – бета-рецепторы миокарда.

Бета-блокаторы прерывают этот порочный путь, спасая сердце от чрезмерной активации. Наиболее популярен Пропранолол, который расширяет просвет артерий, снижает давление, повышает тонус бронхов.

Такое действие нормализует ритм сердца (даже при резистентности к сердечным гликозидам), тахиаритмия трансформируется в брадиаритмию, перебои пропадают, сердце получает отдых для восстановления.

Препарат способен накапливаться в тканях, поэтому для пожилых необходим контроль за назначаемыми дозами (25 рублей).

Источник: https://sosudy.info/antiaritmicheskie-preparaty

Средства против аритмии: классификация, фармакологические свойства

Механизм действия противоаритмических средств

11.04.2017

Аритмией называют нарушение, сбой частоты сердечных сокращений. Ритмичность работы миокарда может быть нарушена вследствие:

  • изменения регуляции деятельности сердца;
  • расстройства возбудимости;
  • автоматизма и проводимости из-за интоксикации;
  • ишемии;
  • электролитных нарушений.

Для нормализации сердечного ритма назначают противоаритмические средства, они очень разнообразны с точки зрения фармакологических групп и классов.

Данные химические соединения призваны устранять проявления аритмии и препятствовать их возникновению.

С их помощью нельзя увеличить продолжительность жизни, однако контролировать проявления клинических симптомов, используя их, можно вполне успешно.

Антиаритмики

Антиаритмики – серьезные препараты, назначаемые кардиологом при диагностировании у пациента патологической аритмии, мешающей полноценной жизни и угрожающей осложнениями.

Эти средства воздействуют на организм человека положительно, ведь отрегулированный ритм сердца обеспечивает нормальную циркуляцию крови, своевременную доставку кислорода к клеткам, тканям, внутренним органам, что обеспечивает исправное функционирование всех систем.

Прием данных препаратов строго подконтрольный, их воздействие отслеживают посредством электрокардиограммы минимум раз в двадцать дней, курс лечения длительный.

Лечение аритмии преследует цель восстановления синусового ритма.

Пациент поступает в стационар кардиологического отделения и принимает противоаритмические препараты перорально, либо их вводят внутривенно. Когда от предпринятых мер должного эффекта не наблюдается, показана электрическая кардиоверсия.

Если нет хронических сердечных патологий, восстановление синусового ритма можно проводить в домашних условиях с периодическими посещениями врача.

При редких приступах аритмии, когда проявления симптомов короткие и редкие, медицинское наблюдение становится динамическим.

Механизм воздействия

Для стабилизации частоты сердечных сокращений больным показаны противоаритмические средства, воздействующие на электрофизиологию миокарда и способствующие:

  1. Снижению уровня возбудимости сердечной мышцы.
  2. Замедлению резкости потенциала, ведущему к снижению возбуждения.
  3. Уменьшению чувствительности сердца к электрическому разряду и риска фибрилляции желудочков.
  4. Увеличению периода эффективной рефрактерности, сокращению тахикардических проявлений, а также ликвидации импульсов, следующих сразу после оптимального сокращения практически без перерыва.
  5. Уменьшению длительности относительной рефрактерности и укорочению интервала, когда возможен сократительный импульс.
  6. Стремительному сокращению вероятности феномена «повторного входа», так как происходит гомогенизация благодаря интенсивно нарастающей скорости проводимого возбуждения.
  7. Увеличению продолжительности диастолической деполяризации, угнетающей очаг эктопического автоматизма.
  8. Равному промежутку времени, за который происходят рефрактерность и возбуждение.

Классификация

Классификацию противоаритмических средств рассматривают по четырем основным классам, выделенным в зависимости от способности определенного препарата проводить электрические сигналы.

Видов аритмии существует несколько, в соответствии с которыми подбирают конкретный вид лекарственного средства, отличающегося своим воздействием.

Ниже приведены популярные антиаритмические средства, классификация которых выражена согласно основным методам и областям воздействия:

  1. Мембраностабилизирующие блокаторы натриевых каналов, влияющие на работоспособность сердечной мышцы: «Хинидин», «Флекаинид», «Лидокаин».
  2. Бета-блокаторы способны координировать иннервацию миокарда, снижают опасность летального исхода по причине коронарной недостаточности, предупреждают повторное возникновение тахиаритмии. В эту группу входят: «Бисопролол», «Пропранолол», «Метопролол».
  3. Блокаторы калиевых каналов: «Ибутилид», «Соталол», «Амиодарон».
  4. Антагонисты кальция: «Дилтиазем», «Верапамил».

Есть также другие медикаменты, к которым относятся транквилизаторы, сердечные гликозиды, нейротропные и седативные средства. Они оказывают комбинированное воздействие на иннервацию и функционирование миокарда.

Особенности основных антиаритмиков

КлассНазвание лекарстваВоздействиеСпособ применения
«Хинидин» (кора хинного дерева)
  • не дает ионам натрия проникать в кардиомиоциты;
  • снижает артериальный и венозный тонусы;
  • действует как жаропонижающее, болеутоляющее, раздражающее средство;
  • угнетающе воздействует на работу мозга;
  • влияет на гладкую мускулатуру, сосуды и центральную нервную систему.
Внутрь во время еды, не разжевывая
1B«Лидокаин»
  • блокирует натриевые каналы;
  • наращивает проницательную способность мембран;
  • справляется с приступами желудочковой тахикардии после инфаркта и сразу после операционного вмешательства.
200 мг лекарства вводят внутримышечно. Если нет положительной динамики, через 3 часа инъекцию дублируют. Особо тяжелые случаи требуют внутривенного введения
«Пропафенон», «Ритомнорм»
  • лечит экстрасистолию – аритмию, вызванную преждевременным сокращением миокарда;
  • действует как местный анестетик;
  • стабилизирует мембраны миокарда;
  • поднимает порог возбудимости кардиомитоцитов;
  • снижает скорость проникновения к ним ионов натрия.
2«Пропранолол» – бета-адреноблокатор
  • расширяет сосуды;
  • стимулирует бронхиальный тонус;
  • понижает АД;
  • нормализует ритмику сердца даже при устойчивости организма к сердечным гликозидам;
  • трансформирует мерцательную аритмию в брадиаритмическую;
  • устраняет перебои в работе миокарда.
Из-за постепенного скопления в тканях пожилым пациентам со временем дозы уменьшают
3«Амиодарон»
  •  действует как блокатор адренорецепторов и калиевых каналов;
  • замедляет электрические процессы в кардиомиоцитах;
  •  расширяет коронарные сосуды;
  • снижает давление;
  • нормализует пульс;
  • понижает тонус венечных артерий;
  •  предотвращает гипоксию сердечной мышцы.
Так как препарат токсичен, доза назначается индивидуально, причем необходимо постоянно следить за давлением и прочими критериями
4«Верапамил»
  • благоприятно воздействует на общее самочувствие при тяжелых формах гипертонии, аритмии, стенокардии;
  • расширяет коронарные сосуды, стимулируя кровоток;
  •  снижает склонность сердца к гипоксии;
  • приводит реологические показатели крови в норму.
После накопления выводится почками. Форма выпуска: таблетки, инъекции, драже. Количество противопоказаний минимально, переносится в большинстве случаев хорошо

Другие лекарства, стабилизирующие сердечный ритм

В приведенную выше классификацию противоаритмических средств не входят некоторые препараты, тоже оказывающие подобное воздействие на сердечную мышцу. Среди них:

  1. Сердечные гликозиды: сдерживают частоту сердечных сокращений. Яркие представители группы – «Строфантин», «Дигоксин».
  2. Холинолитики: ускоряют ритм сердца при брадикардии. Сюда входит «Атропин».
  3. Сульфат магния устраняет явление, называемое «пируэт». Это особая тахикардия желудочков, возникающая впоследствии электролитных сбоев. Ее также провоцирует жидкая белковая диета и продолжительное воздействие некоторых антиаритмиков.

Препараты против аритмии на растительной основе

Среди средств природного происхождения есть лекарства, используемые в современной традиционной медицине для нормализации сердечного ритма.

  1. Пустырник. Основа для спиртовой настойки. Оптимальная дозировка лекарства – 30 капель, принимают трижды в день. Для приготовления настоя пустырника в домашних условиях нужно взять ложку травы, залить кипятком, настоять около часа и пить по 50 мл три раза в сутки.
  2.   Валериана. В аптеке встречается в измельченном, сушеном виде, в таблетках и в форме настойки. Валериана снимает боль, нормализует сердечный ритм, имеет седативные свойства. При длительной терапии ее используют как антидепрессант и средство от бессонницы.
  3. «Персен». Спазмолитик, антиаритмик, седативный препарат, нормализует сон, стимулирует аппетит. Из-за присутствия в составе мяты, мелиссы, валерианы прослеживается четкий противоаритмический и успокоительный эффекты. При помощи «Персена» можно снять напряжение, снизить эмоциональную раздражительность, а также избавиться от психического переутомления.
  4. «Новопассит» – смесь целебных трав, таких как хмель, боярышник, зверобой, мелисса, бузина, страстоцвет. Средство широко используют в качестве антиаритмического препарата. Что касается дозировки, то достаточно одной чайной ложки три раза в сутки.

Побочное действие противоаритмических средств

Без негативных последствий, к сожалению, не обходится. Препараты данного спектра действия обладают рядом побочных эффектов:

  1. Антиаритмики почти в половине случаев способны действовать наоборот, то есть провоцировать развитие аритмии. Эти так называемые аритмогенные эффекты бывают опасными для жизни человека.
  2. Со стороны ЦНС могут возникнуть головные боли, головокружение, судороги, обмороки, тремор, сонливость, артериальная гипотензия, двоение в глазах, остановка дыхания.
  3. При длительной терапии возможны бронхоспазмы, печеночная недостаточность, диспепсия.
  4. Из-за антихолинергического эффекта после приема 1 группы противоаритмических средств у пожилых людей или у лиц с ослабленным здоровьем возникают затруднение мочеиспускания, спазм аккомодации, сухость во рту.
  5. Некоторые из этих медикаментов («Новокаинамид», «Лидокаин», «Амиодарон») могут стать причиной проявления аллергических реакций, тромбоцитопении, агранулоцитоза, лекарственной лихорадки, лейкопении.

Болезни сердца и сосудов часто являются причинами летального исхода, особенно в преклонном возрасте.

Нарушение функционирования миокарда ведет к возникновению внушительного списка опасных заболеваний, одним из которых считается аритмия. Это заболевание нельзя пускать на самотек, не допускается самостоятельное лечение.

Обязательно вмешательство профессионала, кто назначит доскональное обследование пациента и полноценный курс антиаритмической терапии.

Средства против аритмии: классификация, фармакологические свойства Ссылка на основную публикацию

Источник: https://1cardiolog.ru/bolezni-serdca/protivoaritmicheskie-sredstva.html

Антиаритмические препараты: список и характеристики

Механизм действия противоаритмических средств

Почти все пациенты кардиолога так или иначе сталкивались с аритмиями различного рода. Современная фармакологическая промышленность предлагает множество противоаритмических препаратов, характеристики и классификацию которых рассмотрим в этой статье.

Антиаритмические средства делятся на четыре основных класса. I класс дополнительно делится на 3 подкласса.

В основе этой классификации лежит действие препаратов на электрофизиологические свойства сердца, то есть на способность его клеток вырабатывать и проводить электрические сигналы.

Препараты каждого класса действуют на свои «точки приложения», поэтому их эффективность при разных аритмиях отличается.

В стенке клеток миокарда и проводящей системы сердца имеется большое число ионных каналов. Через них идет движение ионов калия, натрия, хлора и других внутрь клетки и из нее.

Движение заряженных частиц формирует потенциал действия, то есть электрический сигнал. Действие антиаритмических препаратов основано на блокаде тех или иных ионных каналов.

В результате прекращается течение ионов, и подавляется выработка патологических импульсов, вызывающих аритмию.

Классификация антиаритмических препаратов:

  • I класс – блокаторы быстрых натриевых каналов:

1. IА – хинидин, новокаинамид, дизопирамид, гилуритмал;2. IВ – лидокаин, пиромекаин, тримекаин, токаинид, мексилетин, дифенин, априндин;

3. IС – этацизин, этмозин, боннекор, пропафенон (ритмонорм), флекаинид, лоркаинид, аллапинин, индекаинид.

  • II класс – бета-адреноблокаторы (пропранолол, метопролол, ацебуталол, надолол, пиндолол, эсмолол, алпренолол, тразикор, корданум).
  • III класс – блокаторы калиевых каналов (амиодарон, бретилия тозилат, соталол).
  • IV класс – блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил).
  • Другие антиаритмические препараты (натрия аденозинтрифосфат, калия хлорид, магния сульфат, сердечные гликозиды).

Блокаторы быстрых натриевых каналов

Эти лекарства блокируют натриевые ионные каналы и прекращают поступление натрия в клетку. Это приводит к замедлению прохождения волны возбуждения по миокарду. В результате исчезают условия для быстрой циркуляции патологических сигналов в сердце, и аритмия прекращается.

Препараты IА класса

Препараты IА класса назначаются при суправентрикулярной и желудочковой экстрасистолии, а также для восстановления синусового ритма при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) и для профилактики повторных ее приступов. Они показаны для лечения и профилактики суправентрикулярных и желудочковых тахикардий.
Наиболее часто из этого подкласса используют хинидин и новокаинамид.

Хинидин

Хинидин применяется при пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии и пароксизмах фибрилляции предсердий для восстановления синусового ритма. Назначается он чаще в таблетках.

Из побочных эффектов можно отметить расстройства пищеварения (тошнота, рвота, жидкий стул), головную боль. Использование этого лекарства может способствовать уменьшению количества тромбоцитов в крови.

Хинидин может вызвать снижение сократимости миокарда и замедление внутрисердечной проводимости.

Самое опасное побочное действие – развитие особой формы желудочковой тахикардии. Она может быть причиной внезапной смерти больного. Поэтому лечение хинидином необходимо проводить под наблюдением врача и с контролем электрокардиограммы.

Хинидин противопоказан при атриовентрикулярной и внутрижелудочковой блокаде, тромбоцитопении, интоксикации сердечными гликозидами, сердечной недостаточности, артериальной гипотензии, беременности.

Новокаинамид

Этот препарат применяется по тем же показаниям, что и хинидин. Он довольно часто назначается внутривенно для купирования пароксизма фибрилляции предсердий. При внутривенном введении препарата может резко снизиться артериальное давление, поэтому вводят раствор очень медленно.

Побочные эффекты препарата включают тошноту и рвоту, коллапс, изменения в крови, нарушения функции нервной системы (головная боль, головокружение, иногда спутанность сознания).

При постоянном применении возможно развитие волчаночноподобного синдрома (артриты, серозиты, лихорадка). Вероятно развитие микробной инфекции в полости рта, сопровождающееся кровоточивостью десен и медленным заживлением язв и ранок.

Новокаинамид способен вызвать аллергическую реакцию, первым признаком которой бывает мышечная слабость при введении препарата.

Введение препарата противопоказано на фоне атриовентрикулярной блокады, при тяжелой сердечной или почечной недостаточности. Он не должен применяться при кардиогенном шоке и артериальной гипотензии.

Препараты IВ класса

Эти лекарства мало влияют на синусовый узел, предсердия и атриовентрикулярное соединение, поэтому при суправентрикулярных аритмиях они неэффективны. Препараты IВ класса применяются для лечения желудочковых нарушений ритма (экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия), а также для терапии аритмий, вызванных гликозидной интоксикацией (передозировкой сердечных гликозидов).

Наиболее часто используемый препарат этого класса – лидокаин. Он вводится внутривенно для лечения тяжелых желудочковых нарушений ритма, в том числе при остром инфаркте миокарда.

Лидокаин может вызвать нарушение функции нервной системы, проявляющееся судорогами, головокружением, нарушением зрения и речи, расстройством сознания. При введении больших доз возможно снижение сократимости сердца, замедление ритма или аритмии. Вероятно развитие аллергических реакций (поражение кожи, крапивница, отек Квинке, кожный зуд).

Применение лидокаина противопоказано при синдроме слабости синусового узла, атриовентрикулярной блокаде. Он не назначается при тяжелых суправентрикулярных аритмиях из-за риска развития фибрилляции предсердий.

Препараты IC класса

Эти лекарства удлиняют внутрисердечную проводимость, особенно в системе Гиса-Пуркинье. Эти средства имеют выраженный аритмогенный эффект, поэтому их применение в настоящее время ограничено. Из медикаментов этого класса используется в основном ритмонорм (пропафенон).

Этот препарат применяется для лечения желудочковых и суправентрикулярных аритмий, в том числе при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта. В связи с риском аритмогенного эффекта, лекарство должно использоваться под контролем врача.

Помимо аритмий, препарат может вызвать ухудшение сократимости сердца и прогрессирование сердечной недостаточности. Вероятно появление тошноты, рвоты, металлического привкуса во рту. Не исключено головокружение, нарушение зрения, депрессия, бессонница, изменения в анализе крови.

Блокаторы калиевых каналов

Эти средства блокируют калиевые каналы, замедляя электрические процессы в клетках сердца. Наиболее часто применяемый препарат из этой группы – амиодарон (кордарон). Помимо блокады калиевых каналов, он действует на адренергические и М-холинорецепторы, подавляет связывание тиреоидного гормона с соответствующим рецептором.

Кордарон медленно накапливается в тканях и так же медленно из них высвобождается. Максимальный эффект достигается лишь через 2 – 3 недели после начала лечение. После отмены препарата антиаритмическое действие кордарона также сохраняется в течение как минимум 5 дней.

Кордарон применяется для профилактики и лечения суправентрикулярных и желудочковых аритмий, мерцательной аритмии, нарушений ритма на фоне синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта.

Он используется для предотвращения угрожающих жизни желудочковых аритмий у больных с острым инфарктом миокарда.

Кроме того, кордарон можно применять при постоянной фибрилляции предсердий для уменьшения частоты сокращений сердца.

При длительном приеме препарата возможно развитие интерстициального фиброза легких, фотосенсибилизации, изменения цвета кожи (возможно окрашивание в фиолетовый цвет).

Может изменяться функция щитовидной железы, поэтому при лечении этим препаратом необходимо контролировать уровень тиреоидных гормонов.

Иногда появляются нарушения зрения, головные боли, нарушения сна и памяти, парестезии, атаксия.

Кордарон может быть причиной синусовой брадикардии, замедления внутрисердечной проводимости, а также тошноты, рвоты и запоров. Аритмогенный эффект развивается у 2 – 5% больных, принимающих это лекарство. Кордарон обладает эмбриотоксичностью.

Этот препарат не назначается при исходной брадикардии, нарушениях внутрисердечной проводимости, удлинении интервала Q-T. Он не показан при артериальной гипотензии, бронхиальной астме, болезнях щитовидной железы, беременности. При сочетании кордарона с сердечными гликозидами дозу последних необходимо уменьшить в два раза.

Блокаторы медленных кальциевых каналов

Эти средства блокируют медленный ток кальция, снижая автоматизм синусового узла и подавляя эктопические очаги в предсердиях. Основным представителем этой группы является верапамил.

Верапамил назначается для купирования и профилактики пароксизмов суправентрикулярной тахикардии, при лечении суправентрикулярной экстрасистолии, а также для снижения частоты сокращений желудочков при фибрилляции и трепетании предсердий.

При желудочковых нарушениях ритма верапамил неэффективен. Побочные эффекты препарата включают синусовую брадикардию, атриовентрикулярную блокаду, артериальную гипотензию, в некоторых случаях – снижение сократительной способности сердца.

Верапамил противопоказан при атриовентрикулярной блокаде, тяжелой сердечной недостаточности и кардиогенном шоке. Препарат не следует использовать при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, так как это приведет к увеличению частоты сокращений желудочков.

Другие антиаритмические средства

Натрия аденозинтрифосфат замедляет проводимость в атриовентрикулярном узле, что позволяет использовать его для купирования суправентрикулярных тахикардий, в том числе на фоне синдрома Вольфа -Паркинсона-Уайта.

При его введении часто возникает покраснение лица, одышка, давящая боль в груди. В некоторых случаях появляется тошнота, металлический привкус во рту, головокружение. У ряда больных может развиться желудочковая тахикардия.

Препарат противопоказан при атриовентрикулярной блокаде, а также при плохой переносимости этого средства.

Препараты калия помогают уменьшить скорость электрических процессов в миокарде, а также подавляют механизм re-entry.

Хлорид калия применяется для лечения и профилактики почти всех суправентрикулярных и желудочковых нарушений ритма, особенно в случаях гипокалиемии при инфаркте миокарда, алкогольной кардиомиопатии, интоксикации сердечными гликозидами. Побочные эффекты – замедление пульса и атриовентрикулярной проводимости, тошнота и рвота.

Одним из ранних признаков передозировки калия являются парестезии (нарушения чувствительности, «мурашки» в пальцах кистей). Препараты калия противопоказаны при почечной недостаточности и атриовентрикулярной блокаде.

Сердечные гликозиды могут применяться для купирования суправентрикулярных тахикардий, восстановления синусового ритма или снижения частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий.

Эти препараты противопоказаны при брадикардии, внутрисердечных блокадах, пароксизмальной желудочковой тахикардии и при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта. При их использовании необходимо следить за появлением признаков дигиталисной интоксикации.

Она может проявиться тошнотой, рвотой, болью в животе, нарушениями сна и зрения, головной болью, носовыми кровотечениями.

Источник: https://doctor-cardiologist.ru/antiaritmicheskie-preparaty-spisok-i-xarakteristiki

Противоаритмические средства

Механизм действия противоаритмических средств

Хинидин, новокаинамид, дизопирамид — мембраностабилизирующие I группы —: подгруппа IA; лидокаин, тримекаин, пиромекаин, мексилетин, дифенин — мембраностабилизирующие

I   группы — подгруппа IB; аймалин, нео-гилуритмал, пульснорма, этмозин, этацизин, аллапинин—мембраностабилизирующие I группы—-подгруппа 1C;

анаприлин (индерал, обзидан, пропранолол), алыгренолол, окспренолол (тразикор), пиндолол — группа II бета-блокаторы неизбирательного действия; атенолол, метапролол, талинолол — группа II бета1-селективные блокаторы;

амиодарон, орнид — группа III — препараты, замедляющие реполяризацию; верапамил (изоптин, финоптин), сензит (фендилин), фенигидин (нифедипин, коринфар) — группа IV — блокаторы кальциевых каналов; боннекор — свойства I и IV групп;

атропина сульфат, адреналина гидрохлорид, норадреналина гидротартрат, изадрин — средства, устраняющие аритмии, протекающие с замедлением ритма сердечных сокращений.

Противоаритмические средства — лекарственные препараты, восстанавливающие нормальный ритм сердечной мышцы.

Фармакологические эффекты противоаритмических средств

Хинидин и новокаинамид эффективны при различных расстройствах сердечного ритма: пароксизмальной желудочковой тахикардии, желудочковой, экстр асистолии, пароксизмах, мерцательной аритмии или трепетании предсердий. Хинидин .оказывает местноанестезирующее действие и вызывает расширение периферических сосудов.

Новокаинамид также обладает местноанестезирующим действием, способен понижать возбудимость и проводимость сердечной мышцы и подавлять образование импульсов в эктопических очагах автоматизма.

Мексилетии применяют при желудочковых экстрасистолиях, идиопатических аритмиях, желудочковых аритмиях после инфаркта миокарда, при аритмиях, вызванных передозировкой сердечных гликозидов. Пропафенон оказывает наряду с антиаритмическим действием и коронарорасширяющий эффект.

Купирует желудочковые и наджелудочковые эстрасистолии при синдроме Вольфа — Паркинсона — Уайта. Этмозин применяют при экстрасистолиях, пароксизмальной тахикардии и пароксизмах мерцательной аритмии, желудочковых аритмиях и аритмиях, вызываемых передозировкой сердечных гликозидов.

Он оказывает также умеренный коронарорасширяющий, спазмолитический и М-холинолитический эффекты. Аймалин купирует приступы мерцательной аритмии, пароксизмальной тахикардии и нарушения ритма, связанные с интоксикацией препаратами наперстянки.

Умеренно понижает артериальное давление, несколько усиливает коронарный кровоток, обладает слабым адренолитическим действием, оказывает отрицательный инотропный эффект.

Аллапи- нин применяют при наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии, пароксизмах, мерцании и трепетании предсердий, пароксизмальной наджелудочковой и желудочковой тахикардиях, аритмиях на фоне инфаркта миокарда.
Анаприлин, окспренолол, пиндолол, талинолол обладают местноанестезирующим действием.

Большинство бета-адреноблокаторов уменьшают сократимость миокарда (отрицательный инотропный эффект); снижают потребление миокардом кислорода, оказывают анти- ангинальное действие, угнетают функции ЦНС (нарушают концентрацию внимания при вождении автомобиля и др.), стимулируют мускулатуру матки, понижают внутриглазное давление.

Амиодарон широко применяется при пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии (при синдроме Вольфа — Паркинсона — Уайта), синусовой тахикардии, предсердной экстрасистолии, трепетании предсердий, желудочковой тахикардиии экстрасистолии.

Обладает сосудорасширяющим и антиадренергическим действием (этим обусловлен антиангинальный эффект), уменьшаем сопротивление коронарных сосудов сердца, увеличивает коронарный кровоток, урежает число сердечных сокращений, уменьшает потребность миокарда в кислороде, способствует увеличению энергетических резервов миокарда  (увеличивает содержание креатининсульфата, аденозина, гликогена). Орнид эффективен при желудочковой тахиаритмии, экстрасистолии, умеренно снижает артериальное давление. Группа бета-адреноблокатдров находит свое применение при синусовой и пароксизмальной тахикардиях, экстрасистолии, мерцании и трепетании предсердий, желудочковой, экстрасистолии после перенесенного инфаркта миокарда. Анаприлин, окспренолол, пиндолол, верапамил, сензит и нифедипин назначают преимущественно при предсердных аритмиях, суправентрикулярной тахикардии, экстрасистолии.

Препарары данной группы, расширяют коронарные сосуды сердца, увеличивают коронарный кровоток, понижают потребность миокарда в кислороде, уменьшают сократимость миокарда (без существенного изменения сердечного выброса).

Верапамил подавляет агрегацию тромбоцитов, угнетает синоартериальную и атриовентрикулярную проводимость, обладает антиангинальной активностью. Нифедипин показан в качестве антиангинального средства (при ИБС с приступами стенокардии); для снижения артериального давления, особенно при почечной гипертензии.

Боннекор эффективен при наджелудочковых и желудочковых экстрасистолиях, пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, фокальных желудочковых тахикардиях, при профилактике рецидивов мерцания и трепетания предсердии.

Атропина сульфат, адреналина гидрохлорид, норадреналина гидротартрат, изадрин применяют с целью лечения больных с нарушением антриовентрикулярной проводимости, для снятия антриовентрикулярной блокады и предупреждения приступов при синдроме Адамса — Стокса — Моргани.

Механизмы действия противоаритмических препаратов

В механизме действия всех антиаритмических препаратов ведущую роль играет влияние на клеточные мембраны, на транспорт через них ионов Na+, К+, Са++, а также взаимосвязанное с этим воздействие на электрофизиологические процессы в миокарде, на деполяризацию электролитного мембранного потенциала кардиомиоцитов. Препараты I группы (мембраностабилизирующие) снижают максимальную скорость деполяризации мембраны, повышают порог возбудимости, замедляют проводимость по пучку Гисса и волокнам Пуркинье, замедляют восстановление реактивности мембран кардиомиоцитов.

Препараты II группы (бета-адреноблокаторы) уменьшают активирующее влияние на сердце адренергических импульсов, а также способствуют подавление активации денилатциклазы клеточных мембран и уменьшению образования цАМФ, способствующего передаче эффектов катехоламинов.

Они уменьшают и трансмсмбранный перенос ионов натрия, увеличивают перенос ионов калия, уменьшают возбудимость миофибрилл и волокон Пуркинье, замедляют скорости проведения возбуждения.

Препарат III группы — амиодарон удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивая таким образом эффективный рефрактерный период предсердий желудочков, предсердно-желудочкового узла, пучка Гисса и волокон Пуркинье. Он тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусного узла и непосредственно влияет на автоматизм сердца.

Антиаритмический эффект орнида обусловлен ослаблением адренергического влияния на миокард. В основе антифибриллярного действия орнида лежит блокада калиевых каналов кардиомиоцитов, приводящая к внутриклеточному накоплению ионов калия.

Препараты IV группы ингибируют медленный трансмембранный ток ионов кальция в клетки миокарда, что способствует снижению автоматизма эктопических очагов и влияет на повторный вход возбуждения.

Механизм действия средств, устраняющих брадиаритмии, основан на уменьшении активности блуждающих нервов (атропина сульфат) или на повышении активности симпатической иннервации (адреналин, норадреналин, изадрин).

Источник: http://medpuls.net/drugs/protivoaritmicheskie-sredstva

Антиаритмические средства: показания к применению, классы и механизм действия

Механизм действия противоаритмических средств

При изменении сердечного ритма (аритмии) применяются лекарства разных фармакологических групп в зависимости от природы заболевания. На выбор лекарственного препарата также влияют сопутствующая симптоматика, возраст человека и общее состояние. Разные антиаритмические средства имеют свои противопоказания и побочные эффекты, о которых нужно знать.

Действие и показания

Противоаритмические средства (антиаритмики) — группа лекарств, действие которых направлено на нормализацию частоты сердечных сокращений (ЧСС).

Целей у них несколько, среди которых блокада кальциевых и натриевых каналов и увеличение периода рефрактерности.

Лекарства применяются при таких нарушениях, как тахикардия пароксизмального типа, фибрилляция, мерцательная аритмия, экстрасистолия.

Лечебный эффект оказывают вещества, которые регулируют ионный баланс в сердечной мышце и обменные процессы.

Описание разных классов

Различают несколько классов средств из ряда антиаритмиков. Их названия и представителей можно увидеть в таблице.

Особой популярностью пользуется классификация по Воген-Вильямсу:

НаименованиеПредставители
Блокаторы (умеренные) натриевых каналовНовокаинамид, Аймалин
Активаторы калиевых каналовЛидокаин, Дифенин
Блокаторы (выраженные) натриевых каналовФлекаинид, Этмозин
Бета-блокаторыТимолол, Практолол
Блокаторы кальциевых каналовВерапамил, Дилтиазем

Антиаритмические средства, относящиеся к 1-му классу, необходимы для блокады натриевых каналов. Они блокируют вход ионов натрия в клетку.

В результате происходит замедление волны возбуждения через сердечную мышцу со сниженной проводимостью. Частота сердечных сокращений приходит в норму.

Эффект препаратов 1 группы также связан с увеличением рефрактерности, торможением эктопической активности.

Средства 2-го класса — активаторы калиевых и блокаторы быстрых натриевых каналов. Наиболее выраженное их действие наблюдается в области мышцы желудочков, влияя на проводимость импульса.

Препараты 3-го класса повышают продолжительность потенциала действия. Они блокируют активность калиевых каналов. Их часто применяют при мерцательной аритмии. Антиаритмики 4-го класса — блокаторы кальциевых каналов.

Нормализуют частоту сокращения желудочков при мерцательной аритмии. Блокируют медленные кальциевые каналы.

Бета-блокаторы оказывают мембраностабилизирующее действие, угнетают влияние нервной системы на ткани сердечной мышцы. Они нередко применяются для профилактики инфаркта.

Список лекарств

В каждой группе средств есть те, что применяются наиболее часто в силу своей безопасности и эффективности. В любом случае выбор лекарства рассматривается индивидуально.

Представители препаратов разных классов и показания к их применению:

  1. Блокаторы (умеренные) натриевых каналов. Это Аймалин, Хинидин, Новокаинамид. Применяются при аритмии желудочкового типа, для профилактики приступов при мерцательной аритмии, для предупреждения пароксизмов при болезни Вольфа-Паркинсона-Уайта.
  2. Активаторы калиевых каналов. Это Дифенин, Мексилетин. Показаны в комплексной терапии и для профилактики аритмии, которая сопровождается инфарктом. Также назначаются при риске развития асистолии желудочков, при мерцательном типе нарушения и желудочковой тахикардии.
  3. Блокаторы (выраженные) натриевых каналов. Этацизин, Этмозин, Пропафенон. Назначаются в комплексной профилактике аритмии мерцательного типа, для лечения пароксизмов. Нельзя применять после перенесенного инфаркта.
  4. Бета-блокаторы. Тимолол, Бисопролол, Целипролол, Пиндолол. Для предупреждения рецидивов при тяжелой тахикардии, а также для снижения смертности после перенесенного инфаркта миокарда.
  5. Блокаторы кальциевых каналов. Дилтиазем, Верапамил. Назначаются с целью профилактики пароксизмов желудочка и развития пароксизмальной тахикардии, снижают ЧСС при аритмии мерцательного типа.

Разные лекарственные вещества одной группы имеют отличия, поэтому назначать их должен только лечащий врач. Самостоятельная замена на аналоги строго запрещена. Только специалист может определить нужную дозировку и продолжительность лечения для отдельного препарата.

Когда схема антиаритмии длительное время не дает результатов, нужно пройти повторное обследование, чтобы врач мог выбрать более подходящие таблетки.

Комплексные препараты

Иногда объединяют в отдельную группу препараты, которые оказывают на миокард самое разное действие.

Их механизм отличается от лекарств, которые относят к 1−5 группам. Представитель — препарат Аденозин.

Он является эндогенным средством против экстрасистолии, который снижает концентрацию АМФ и открывает калиевые каналы. Действие его приводит к тому, что происходит снижение проводимости клеток. Неправильное применение этого препарата может привести к обратному эффекту, развитию аритмии.

При блокадах сердца разрешено применение следующих групп лекарств:

  • бета-адреномиметики — Орципреналин, Изадрин;
  • м-холиноблокаторы — Атропин;
  • симпатомиметики — Эфедрин.

Сердечные гликозиды — еще одни средства, которые применяются в лечении экстрасистолии. Они снижают ЧСС и атриовентрикулярную проводимость.

Хорошо показали себя в комплексной терапии сердечной недостаточности и мерцательной аритмии.

Побочные эффекты

Каждая группа лекарств имеет свои основные побочные явления. При этом отдельный препарат имеет свои нежелательные явления и противопоказания, что нужно учитывать перед лечением.

Возможные побочные действия антиаритмических препаратов разных групп:

  • нежелательные явления со стороны ССС — это артериальная гипертензия, снижение сократимости миокарда, фибрилляция желудочков;
  • наблюдаются и церебральные эффекты в виде головной боли, ухудшения зрения, тремора, психоза, нарушения координации, диплопии, ночной слепоты;
  • со стороны ЖКТ могут быть рвота, диарея, колики;
  • в некоторых случаях отмечается нарушение оттока мочи;
  • есть риск спутанности сознания, дизартрии, расстройства сна.

Некоторые препараты способны усугубить признаки недостаточности функции сердца и вызвать тяжелую артериальную гипертензию.

Чаще же отмечаются слабые побочные явления со стороны ЖКТ — тошнота, боли в животе, рвота. При своевременной симптоматической терапии они не представляют угрозы.

Противопоказания к применению

Антиаритмики влияют на сердечно-сосудистую систему и некоторые другие органы, поэтому есть состояния, при которых они противопоказаны. Если их игнорировать, заболевание может усугубиться, что будет иметь тяжелые последствия.

Противопоказаниями к применению отдельных лекарств служат:

  • для средств 1-го класса — недостаточность сердечной мышцы, атриовентрикулярная блокада, гипотензия;
  • препараты Новокаинамид и Дизопирамид не назначаются при кардиогенном шоке;
  • лекарство Хинидин не применяется при вынашивании плода и патологиях желудочкового типа;
  • для средств 2-го класса — слабость синусового узла, блокада сердца;
  • препараты Мексилетин и Дифенин противопоказаны при артериальной гипертензии и брадикардии;
  • средство Дифенин не может использоваться в случае сердечной декомпенсации, при почечной недостаточности, в период беременности;
  • препарат Лидокаин запрещено использовать в терапии при риске ускорения желудочковых сокращений;
  • для бета-блокаторов — патологическое изменение атриовентрикулярной проводимости, астма, тяжелые болезни органов дыхательной системы;
  • для блокаторов калиевых каналов — артериальная гипотензия, кардиогенный шок, патологии щитовидной железы, почечная недостаточность, нарушение циркуляции крови в мозге.

Это далеко не весь список возможных побочных реакций, что еще раз доказывает опасность самолечения.

Даже следование инструкции не всегда гарантирует успех в терапии, ведь у каждого больного есть свои особенности заболевания, которые врач учитывает при выборе лекарства.

Источник: https://sosud-ok.ru/serdce/antiaritmicheskie-sredstva.html

Медицина и здоровье
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: