Механизм действия ретиноидов

Содержание
  1. Ретиноиды – производные витамина А в косметике. Лечение угревой сыпи, борьба с морщинами и пигментацией кожи
  2. Механизм действия ретиноидов
  3. Чем отличаются ретиноиды друг от друга? Сильные и слабые ретиноиды
  4. Побочные эффекты ретиноидов
  5. Правила использования ретиноидов
  6. Ретиноиды в косметике
  7. Механизм действия ретиноидов 
  8. Ретиноидам в косметике есть альтернатива
  9. Ретиноиды: что это в косметологии и дерматологии, препараты, противопоказания и побочные эффекты
  10. Принцип действия на кожу
  11. Классификация
  12. Первое поколение
  13. Второе поколение
  14. Третье поколение
  15. Особенности применения ретиноидов
  16. Назначение топических (местных) ретиноидов
  17. Топические ретиноиды подразделяются на 2 типа:
  18. Назначение системных (для приема внутрь) ретиноидов
  19. Показания к применению
  20. Ретиоиды от прыщей
  21. Ретиноиды от морщин
  22. Ретиноиды против псориаза
  23. Ретиноиды против бородавок
  24. Ретиноиды против старения
  25. Ретиноиды от акне
  26. Противопоказания к применению ретиноидов (использование при беременности)
  27. Побочные эффекты
  28. Как повысить эффективность ретиноидов
  29. Заключение
  30. Как ретиноиды влияют на нашу кожу
  31. Что собой представляют ретиноиды
  32. Как ретиноиды влияют на кожу
  33. Основные типы топических ретиноидов

Ретиноиды – производные витамина А в косметике. Лечение угревой сыпи, борьба с морщинами и пигментацией кожи

Механизм действия ретиноидов
Общий рейтинг статьи/Оценить статью [Всего : 4 Общая оценка статьи: 5]

Ретиноиды – это производные витамина А (ретинола).

  В аптеках и магазинах вы сможете найти кремы, гели, лосьоны и эмульсии с такими компонентами как ретинола ацетат, ретинола пальмитат, ретинальдегид, ретиноевая кислота (третиноин и изотретиноин), адапален.

Как же сделать правильный выбор во всем этом разнообразии? Информация, которую вы можете найти в доступных источниках, как правило довольно путаная и не очень достоверная.

Эта статья основана на данных медицинских исследований и многолетнем опыте применения ретиноидов врачами дерматологами. Мы разберем механизм действия и сферы применения наружных ретиноидов, а также подробно остановимся на возможных побочных эффектах. Ведь производные витамина А не так безобидны, как это может показаться на первый взгляд.

Учитывая широкий ассортимент средств с ретиноидами в аптеках и косметических магазинах, возникает резонный вопрос. А что же такое ретиноиды – лекарство или косметика? Производные витамина А – лечебные средства. И как любой препарат, ретиноиды имеют механизм действия, показания, противопоказания и побочные эффекты.

Механизм действия ретиноидов

Витамин А не зря находится первым в списке витаминов, потому что он и его производные имеют ряд суперспособностей. Ретиноиды успешно борются с акне (угревая сыпь или прыщи), пигментацией и старением кожи. Также они нашли свое применение в дерматологии – их назначают для лечения псориаза, ихтиоза, некоторых видов дерматозов, а с недавнего времени и онкологических заболеваний кожи.

Механизм действия ретиноидов связан с их способностью влиять на генетический аппарат клетки. Проникая в ядро клетки, они связываются с геном, запуская синтез специальных веществ, которые оказывают как лечебные эффекты, так и побочные.

Ретиноиды от морщин

В результате взаимодействия с геном, ретиноиды начинают влиять на размножение клеток, их функционирование и гибель. Стимулируется синтез коллагена и других компонентов кожи.

Эпидермис становится более плотным и пропускает меньшее количество влаги. Таким образом, под контроль ретиноидов попадают процессы, имеющие непосредственное отношение к механизму старения.

В результате тонкие и средние морщинки уходят, а кожа становится более упругой.

Лечение акне ретиноидами

За счет торможения размножения клеток выводных протоков сальных желез, облегчается выведение кожного сала. Так под влиянием ретиноидов уходят комедоны (черные точки).

Противовоспалительный и иммунотропный эффекты производных витамина А уменьшают воспаление в гнойных очагах.

Ретиноиды ускоряют заживление ран, что позволяет снизить риски образование рубцов после акне, и придать коже гладкость и здоровый внешний вид. Лечение акне – главное показание топических и системных ретиноидов.

Ретиноиды устраняют пигментные пятна

Ретиноиды ускоряют обновление клеток эпидермиса, за счет чего снижается время их контакта с меланоцитами. Соответственно, клетки эпидермиса просто не успеют интенсивно окраситься. Это качество лежит в основе борьбы с гиперпигментацией кожи.

Ретиноиды являются антиоксидантами

Хорошим бонусом ко всем вышеперечисленным эффектам является антиоксидантное действие ретиноидов. Они способны нейтрализовать свободные радикалы (неполноценные молекулы, которые разрушают клетки), что замедляет процессы старения и придает коже свежесть.

Но не ждите от ретиноидов быстрого эффекта – первые улучшения вы сможете заметить только через 12 недель ежедневного их использования. Это касается как акне, так и морщин.

Чем отличаются ретиноиды друг от друга? Сильные и слабые ретиноиды

На приеме у косметолога или дерматолога женщины задают вопросы – чем отличается ретинола ацетат от ретинола пальмитат? Или в чем разница между третиноином и изотретиноином? И, конечно, просят подобрать им самый лучший ретиноид. Давайте разберемся, чем же отличаются ретиноиды, которые входят в состав наших косметических и лечебных средств.

Различают природные и синтетические ретиноиды. Первые являются производными витамина А, вторые – его аналогами. Обсуждения различий химических формул этих соединений мы оставим биохимикам. Нас же, как пользователей лекарственных средств и косметики интересуют совершенно другие параметры. Например, не лишним было бы узнать, какой же ретиноид самый сильный.

Единственным активным производным витамина А является ретиноевая кислота. Все остальные ретиноиды для того, чтобы оказать свой эффект, должны в нее трансформироваться.

Этот процесс происходит в коже, и чем длиннее цепочка превращений ретиноида в ретиноевую кислоту, тем это средство слабее.

Например, для того чтобы ретинол пальмитат превратился в активный компонент, ему необходимо пройти следующую цепочку превращений:

Вполне очевидно, что ретинол пальмитат является более слабым ретиноидом, чем ретинол или ретинальдегид.

Аналогичные выводы можно сделать, изучив этапы трансформации других ретиноидов в ретиноевую кислоту. Предлагаем вам уже готовую таблицу, в которой популярные ретиноиды расположены в порядке убывания их силы.

Конечно же, при подборе средства вам необходимо обратить внимание на концентрацию действующего вещества. Естественно, крем с 0,1% третиноина принесет больше эффекта, чем средство с 0,05% содержанием этого компонента.

Побочные эффекты ретиноидов

Практически все мы уверены в том, что витамины и их производные априори являются полезными и не могут принести никакого вреда. Но при всех положительных и бесспорно уникальных свойствах ретиноидов, есть все же ложка дегтя в этой банке меда.

И не случайно в США сильнодействующие ретиноиды являются строго рецептурными препаратами. У нас, конечно, все не так. И любое лекарственное или косметическое средство, содержащее эти компоненты есть в открытом доступе.

Этим активно пользуются производители, которые посредством рекламы и псевдонаучных статей усыпляют бдительность потенциальных покупателей.

Все ретиноиды в большей или меньшей степени обладают тератогенным и онкогенным действием. Мы знаем о том, что эти препараты способны встраиваться в клеточное ядро и влиять на гены. Было отмечено, что системные ретиноиды точно так же воздействуют на генотип плода, вызывая необратимые мутации.

Конечно, речь идет о системных ретиноидах, а не о наружных формах. Но нет никакой гарантии, что компоненты крема или мази не могут с током крови попасть к плоду. Поэтому опытный врач, перед тем как назначить топический ретиноид, проведет соответствующую беседу с пациенткой.

Интересное “исследование” предоставила одна из компаний производителей изотретиноина. Целью этого исследования было доказать отсутствие у препарата побочных эффектов. Для этого сравнили концентрацию ретиноевой кислоты после использования системного и наружного ретиноида.

Естественно, выяснилось, что концентрация активного компонента после применения системного изотретиноина в разы выше, в сравнении с мазью. После этого начались голословные утверждения о том, что такая небольшая концентрация просто не способна принести вред.

На самом деле, это максимум доказывает меньшую вероятность побочных явлений, но никак не полное ее отсутствие.

Что же касается онкогенности, то доказано, что ретиноиды могут спровоцировать развитие опухоли.

Поэтому не стоит бежать в аптеку или магазин и покупать сразу сильнодействующий ретиноид. Сильнее – не значит лучше!

Примерно половина людей, которые применяли сильные ретиноиды ощутили местное побочное действие – сухость и шелушение кожи лица. Об этом нас честно предупреждает инструкция, но то, что в ней описано – это очень мягкая формулировка того, что происходит на самом деле.

Через неделю после начала применения средства кожа лица начинает печь, зудеть и очень сильно шелушиться, при чем не только уголки губ, как указывает производитель. Все лицо буквально покрывается коркой.

При этом рекомендуется продолжать лечение несмотря ни на что – “кожа привыкнет и все пройдет”.

Еще одним побочным эффектом ретиноидов является их способность усиливать чувствительность кожи к солнечным лучам. Поэтому средства с производными витамина А необходимо использовать вечером, а днем обязательно пользоваться солнцезащитным кремом.

Плюс ко всему не стоит забывать о возможных аллергических реакциях.

Правила использования ретиноидов

Не так страшны побочные эффекты ретиноидов, как свободный доступ к достаточно опасным препаратам и неосведомленность людей.

Проблема в том, что часть средств с ретиноидами является полноценными медицинскими препаратами, имеет инструкцию и проходит контроль перед тем, как занять свое место в аптеке.

А часть из них – продукты масс-маркета, которые можно купить в магазине без особого контроля и комментариев.

Давайте использовать ретиноиды правильно!

Для того, чтоб сделать косметическую линейку с ретиноидами дороже, производители, как правило, делят ее на подростковую и антивозрастную. Выбирайте косметику по составу в соответствии с вашими потребностями. Если подросток использует крем со слабыми ретиноидами, то этим средством вполне может воспользоваться и мама, не забывая при этом об увлажнении кожи.

Выводы: ретиноиды – это эффективные соединения, которые действительно помогают решить самые распространенные проблемы кожи лица – черные точки, угревая сыпь, рубцы, которые остаются после заживления этих элементов, а также пигментация и морщины. Но, как говорится, за удовольствия надо платить. Побочные эффекты ретиноидов довольно серьезные, но их можно избежать, если применять их правильно. Желательно перед приемом этих средств проконсультироваться с дерматологом.

Отнеситесь ответственно к подбору и правилам применения ретиноидов и они принесут молодость и здоровье вашей коже!

Источник: https://medsimple.com.ua/retinoidy/

Ретиноиды в косметике

Механизм действия ретиноидов

История открытия ретиноидов восходит к Древнему Египту, когда жрецы рекомендовали есть сырую печень животных людям, страдавшим ночной слепотой. Однако наружное применение ретиноидов стало возможным только после того, как строение молекулы ретиноевой кислоты было изучено и химики достигли успеха в ее синтезе.

Уже в 1943 году была опубликована первая работа, посвященная лечению акне витамином А. В 1959-м впервые использовали третиноин в дерматологии, после чего несколько десятилетий продолжались исследования топических ретиноидов.

В 1983 году были обнародованы первые результаты применения третиноина для уменьшения проявлений старения кожи.

Приблизительно в то же время автор пионерского исследования Альбер Клингман ввел новый термин – “космецевтика”, который мы используем до сих пор применительно к наиболее активным компонентам наружных косметических средств.

Фактически использование ретиноидов открыло новые возможности и стало основой создания нового класса косметических средств. И хотя до сегодня практически нигде в мире (кроме Японии) нет законодательного ограничения на использование термина “космецевтика”, любой специалист понимает, что имеется в виду, когда средство называют космецевтическим.

Тийна Орасмяэ-Медер

врач-косметолог
разработчик Meder Beauty Science 

Основные вопросы для классифицирования средства в качестве космецевтического таковы:

1. Возможно ли достичь проникновения средства через Stratum Corneum, сохранив необходимую для получения эффекта концентрацию, при условии адекватной скорости проникновения, позволяющей получить рабочую концентрацию при ограниченном времени?

2. Существует ли известный биохимический механизм воздействия ингредиента на адресный слой клеток или определенные ткани?

3. Существуют ли исследования, проведенные в согласии с принципами доказательной медицины (двойные слепые, плацебо-контролируемые и статистически значимые), подтверждающие эффективность средства?

В косметологии крайне мало ингредиентов и препаратов, относительно которых можно получить положительный ответ на эти вопросы. Ретиноиды стали первой группой ингредиентов, о которых можно говорить уверенно: да, они проникают в глубокие слои кожи. Да, механизм их действия известен. Да, эффективность ретиноидов подтверждена многочисленными исследованиями.

Механизм действия ретиноидов 

Ретиноиды представляют собой группу натуральных и синтетических производных витамина А, которые используются и в фармакологических, и в косметических препаратах.

Ретиноевая кислота (RA), так же как адапален, тазаротен, бексаротен, – зарегистрированное фармакологическое средство. В качестве местных космецевтических средств используются ретиниловые эфиры, ретинол, ретинальдегид и группа оксиретиноидов.

Все они применяются для уменьшения проявлений фотостарения, акне, гиперкератоза, морщин и некоторых других дерматологических проблем.

Ретиноевая кислота обладает большим повреждающим действием, чем ретинол и ретинальдегид.

Некоторые ретиноевые эфиры, в частности ретинил пальмитат и ретинил ацетат, не получили подтверждения эффективности относительно коррекции проявлений фотостарения и чаще используются не в космецевтических, а в косметических рецептурах.

После проникновения в эпидермис ретинол трансформируется в ретинальдегид, который, в свою очередь, превращается в ретиноевую кислоту, обладающую фармакологической активностью.

Эффективность средства может изменяться в зависимости от того, насколько полно происходит интрадермальная трансформация ретинола и характеристик барьера кожи: чем быстрее и полнее абсорбция, тем выше эффективность препарата.

Ретиноиды липофильны и достаточно легко проникают в эпидермис. Интересно, что индукция энзима CP450-RAH возникает в присутствии ретиноевой кислоты в коже, этот фермент служит маркером активности абсорбции и трансформации ретинола.

Данная зависимость нелинейна; при повышении концентрации ретинола или ретинальдегида более 0,025 процента – возможности его абсорбции кожей перестают увеличиваться, потому упомянутая концентрация достаточна для достижения эффекта.

Согласно исследованиям 75 процентов ретиноидов остается в эпидермисе, около 20 процентов проникает в дерму, при этом только 40 процентов ретиноидов в эпидермисе подвергается метаболизму: остальные не трансформируются и не оказывают воздействия на структуры кожи.

Гиперпигментация: ретиноевая кислота уменьшает выраженность гиперпигментации, усиливая и ускоряя обновление клеток эпидермиса.

В силу ускорения созревания кератиноцитов уменьшается время контакта меланоцитов с кератиноцитами, что, в свою очередь, уменьшает меланосомально-кератиноцитовый трансфер, интенсивность окрашивания кератиноцитов.

В результате происходит достаточно быстрое и заметное осветление гиперпигментированных участков кожи.

Тонкие и средние морщины: уменьшение выраженности морщин, в первую очередь, возникает в результате усиления способности эпидермиса к удержанию влаги, благодаря стимуляции синтеза гликозамингликанов, трансформирующего бета-фактора роста и проколлагена, а следовательно, и коллагена.

Уменьшает сухость кожи за счет ускорения эпидермального обновления. Ретиноевая кислота связывается с ретиноидными рецепторами клеток, в результате чего усиливается экспрессия специфических генов, в первую очередь ускоряющих цикл созревания кератиноцитов.

Чем же отличаются ретиноиды от других косметических ингредиентов? Не только высочайшей эффективностью. Механизм действия ретиноидов действительно своеобразен. Их молекулы проникают через клеточную мембрану путем нерецепторного эндоцитоза.

В любых эукариотических клетках ретиноиды, а в особенности третиноин, быстро проникают в клеточное ядро с помощью CRABP (клеточного протеина, связывающего ретиноевую кислоту). Этот протеин играет ключевую роль в биодоступности ретиноидов.

Непосредственное действие ретиноидов осуществляется через ретиноидные рецепторы – RAR и RXR (рецепторы ретиноидной кислоты и ретиноид X-рецепторы). Они входят в “суперсемью” ядерных гормональных рецепторов, тропных к стероидам, гормонам щитовидной железы, витамину D и др.

Связывание молекулы ретиноида с рецептором приводит к формированию димеров рецепторных комплексов, которые, в свою очередь, связываются со специфическими участками ДНК и активируют определенные участки генов, известные как ретиноид-специфические элементы (RRE).

Этим завершается регуляция транскрипции ретиноид-чувствительных генов.

По большому счету, ретиноиды выступают гормонами по механизму действия.

Дермальные эффекты этого класса соединений способны изменяться в зависимости от активации или ингибирования ферментов, ответственных за метаболизм ретиноидов в коже, что может быть ключом к более адресному воздействию, со снижением количества побочных проявлений.

Важная особенность дермального эффекта ретиноидов – то, что они одновременно ингибируют разрушение дермального коллагена под влиянием внешних факторов и усиливают синтез нового коллагена, в первую очередь проколлагена I типа.

Смягчение кожи ретиноидами связано с тем, что ретиноевая кислота, как было подтверждено недавними исследованиями, способна связываться с сывороточным альбумином, цитокератином 10 (обладающим повышенной жесткостью и синтезирующимся в эпидермисе под воздействием ультрафиолета или в отсутствие витамина А) и цитокератином 16: это усиливает регенерацию и приводит к смягчению и выравниванию рогового слоя.

Учитывая то, что механизм работы ретиноидов даже при топическом нанесении включает подтвержденное воздействие на клеточное ядро и генетический аппарат клеток, – использование данного класса ингредиентов во время беременности и лактации полностью запрещено из-за теоретически возможных системных эффектов, в том числе влияния на плод.

Локальные побочные эффекты применения описываются как “ретиноидная реакция”, или ретиноидный дерматит. К сожалению, возникновение этого состояния практически неизбежно, а равно и бурное повышение фоточувствительности с первых дней терапии. Ретиноиды фототоксичны, не будучи фотоаллергенными. В целях снижения интенсивности побочных эффектов рекомендуется учитывать особенности этих веществ.

Воздействие ретиноидов всегда дозозависимо, потому для уменьшения выраженности дерматита рекомендуется ограничиться однократными аппликациями, лучше в вечернее время. Возможны использование ретиноидов несколько раз в неделю, режим аппликации через день и т.д. Неплохой результат дает одновременное применение трехпроцентной индометациновой или однопроцентной гидрокортизоновой мази.

Имеет значение отношение пациента к терапии. Завышенные ожидания, отсутствие готовности к длительному использованию ретиноидов и к неизбежности побочных эффектов в начале терапии – нередко приводят к отказу от использования препаратов и потере лечебного эффекта.

Некоторые дерматологи рекомендуют применять увлажняющие и питательные средства в течение 30 минут после аппликации ретиноидов. Кроме того, обязательно использование солнцезащитных средств в течение всего периода лечения.

Косметические препараты, включающие бета-систерон, экстракты гинкго билоба, центеллы азиатской, тоже рекомендуются для смягчения выраженности дерматита.

Ретиноидам в косметике есть альтернатива

Учитывая достаточно высокую “плату за эффект” при использовании топических ретиноидов, имеет смысл обратить внимание на их деривативы, особенно для лечения фотостарения: ретинальдегид в концентрации 0,05 процента, ретинил пропионат и N-формил аспартам обладают всеми вышеописанными стимулирующими качествами при лучшей переносимости и меньшем количестве побочных явлений.

Конечно, эффект от использования деривативов наступает несколько медленнее, но терапия более комфортна и легче переносится. Некоторых “ретиноидных” эффектов можно достигать и с помощью других ингредиентов.

В частности, при лечении акне одно из важнейших свойств ретиноидов – воздействие на ферментативную активность альфа-редуктазы, выступающей ключевым ферментом хронического воспаления кожи, а также быстрое снижение салоотделения.

Сходными эффективностью и механизмом действия обладает авокутин: при использовании препарата, включающего трехпроцентный авокутин, синтез себума уменьшается приблизительно на 30 процентов в течение первых 14 суток ежедневного применения; одновременно значимо снижается активность альфа-редуктазы, что приводит к быстрому уменьшению жирности кожи и количества воспалительных элементов.

Проявления фотостарения успешно корректируются средствами, включающими тетрагексилдециласкорбат (одна из новых форм аскорбиновой кислоты); этот ингредиент, так же как и ретиноиды, воздействует на синтез структурных белков кожи, уменьшает их ультрафиолет-потенцированную деградацию, усиливает сопротивляемость и регенеративные способности кожи и даже способность к удержанию влаги. Однако тетрагексилдецил аскорбат не повышает фоточувствительность, не обладает фототоксичностью, использование его комфортно и не связано с побочными явлениями.

Практикующему специалисту важно помнить о том, что использование ретиноидов, обладающих высочайшей эффективностью, полностью подтвержденной клиническими исследованиями, в то же время подразумевает определенную “цену”.

Назначение средств, включающих этот ингредиент, должно быть индивидуальным и обдуманным.

Все побочные эффекты (ретиноидный дерматит) необходимо обсуждать с пациентами заранее; желательно сразу принять меры по минимизации дискомфорта: например, параллельно с топическими ретиноидами назначить препарат на основе центеллы азиатской и мягкий увлажняющий и смягчающий крем.

В тех случаях, когда проявления фотостарения не слишком тяжелы, акне протекает с легкой или умеренной степенью тяжести, а состояние кожи в целом не внушает тревоги, – возможно, имеет смысл начать с использования альтернативных средств, комфортных и безопасных в применении.

По материалам ALLSEASON.RU

Поделитесь:

Источник: https://estet-portal.com/doctor/statyi/retinoidy-v-kosmetike

Ретиноиды: что это в косметологии и дерматологии, препараты, противопоказания и побочные эффекты

Механизм действия ретиноидов

Ретиноиды – препараты, в которых есть ингредиенты, обладающие, активностью витамина А. Естественным источником этого витамина могут быть: яйца, молочные продукты, печень.

Также его много в моркови, томатах, абрикосах, корнях цикория, шиповника. Но вот растительного ретинола нет априори. Это может быть либо синтезированное вещество, либо животного происхождения.

Растения же содержат витамин каротин, являющийся провитамином А.

Ретинолы участвуют в обменных процессах, нормализуют структуру эпидермиса. Поддерживают нормальное состояние кожи, омолаживая клетки дермы.

Сейчас широкое применение в дерматологии получили синтезированные препараты, в составе которых есть ретинол. Их врачи рекомендуют для избавления от прыщей, пигментации (веснушек и возрастной). А также для омолаживания кожного покрова и уменьшения морщин.

Ретиноиды могут оказывать противовоспалительное действие, антикомедогенное, также кератомоделирующее.

Но стоит помнить о том, что неконтролируемое использование таких препаратов может привести к раздражению кожного покрова. В статье мы рассмотрим, в каких случаях целесообразно применение того или иного препарата, чтобы избежать местного раздражения кожи и при этом достичь желаемых результатов.

Принцип действия на кожу

Благодаря воздействию ретиноидов на кожу можно избавиться от многих проблем, потому что:

  • Они проявляют себя как природный эксфолиант, убирая отмершие клетки эпидермиса и очищая закупоренные поры, после чего начинается обновление клеток. Мелкие рубцы, морщинки, прыщи в процессе действия вещества устраняются. Выбрать крем от шрамов и рубцов можно в данном материале. Кроме того, забитые фолликулы могут привести к кератозу. А использование ретиноидов с успехом решает эту проблему;
  • Под воздействием ретинола образующийся коллаген разглаживает мелкие морщины и убирает пигментные пятна;
  • Ретинальдегид, являющийся косметическим ретиноидом, хорошо воздействует на прыщи и кожа вновь приобретает ровную структуру и матовость.

Классификация

Существуют три поколения ретиноидов, которые используют для борьбы с высыпаниями на коже, акне, морщинами, пигментацией. Об особенностях этих групп речь пойдёт ниже.

Первое поколение

В эту группу входят самые результативные против акне препараты: Ретинол, а также Третиноин (витамин А в виде карбоновой кислоты), Изотретиноин (Роаккутан, Акнекутан).

Третиноин был первым среди местных ретиноидов, которые использовались против акне, но это вещество очень быстро разрушается под воздействием солнечных лучей. Подобрать крем от акне можно здесь.

Также в некоторых случаях он может вызывать раздражение кожных покровов. Обычно применяется в местной терапии в виде мазей или геля.

Второе поколение

Второе поколение представляют Этретинат и его производное Ацитретин. Это синтетические производные Ретиноевой кислоты. Препараты близки к Ретинолу, но они не входят в состав мазей или геля. Их принимают внутрь в виде таблеток, капсул. Эффективны при псориазе, красной волчанке, ихтиозе.

Третье поколение

После дальнейших структурных изменений препаратов первого поколения химиками были получены каротиноиды (Тазаротен, Бексаротен). Они не содержат ретиноевой кислоты, но активность ретиноидов сохраняют. Больше используют для лечения онкологических заболеваний, таких, например, как кожная лимфома.

Особенности применения ретиноидов

Ретиноиды применяют в комбинации с антибиотиками при угревой болезни средней тяжести. О том, как проходит лечение угревой сыпи у подростков, можно узнать тут. То есть если появилось на лице несколько прыщей не стоит прибегать к лечебным средствам этой группы, особенно таблеткам и капсулам. У них есть много побочных эффектов, среди которых сильнейший удар по печени.

Мази и гель пересушивают кожу, она начинает шелушиться. Поэтому людям с сухой кожей использовать наружные средства противопоказано.

По способу применения ретиноиды подразделяются на системные (таблетки, капсулы) и топические, то есть местные. К этой группе относятся кремы и гели.

Назначение топических (местных) ретиноидов

Местная терапия ретиноидами более безопасна, нежели системная. Назначают препараты этой группы для лечения розацеи, акне, при фотостарении кожного покрова. При заболеваниях ретиноиды комбинируют с антибиотиками для того, чтобы снять воспаление.

Топические ретиноиды подразделяются на 2 типа:

Вместе с пищей в организм поступают ретинол, ретинальдегид и другие. Там они перестраивают свою молекулярную цепочку в изомеры ретиноевой кислоты или ретинол, которые наследуют характеристики витамина А.

И благодаря этому эффективно воздействуют на кожный покров, запуская различные биологические реакции. А это положительно влияет на состояние кожного покрова.

В аннотациях к косметическим средствам, часто можно увидеть, что в составе препаратов есть ретиноиды природного происхождения, такие как: tretinoin, retinyl palmitate, retinaldehydum.

Они есть в составе таких препаратов:

  • Ретиноевая мазь;
  • Ретасол;
  • Изотрексин.

Категорически запрещено использовать препараты беременным женщинам, так как даже при однократном применении они способны привести к тяжелейшим патологиям плода.

Синтетические ретиноиды создаются искусственно. И хотя по своему действию они не отличаются от природных аналогов, но вот химическая формула совершенно другая.

Главным отличием является то, что синтетические вещества способны активировать лишь некоторые рецепторы в коже. Подобная избирательность позволяет снизить агрессивность воздействия на кожу, а также значительно уменьшить вероятность возникновения аллергических реакций.

Хорошо исследованы на данный момент такие синтетические ретинолы, как:

  • Клензит С;
  • Адапален;
  • Дифферин;
  • Локацид.

Если кожа чувствительная, то врачи стараются назначать синтетические препараты, но для жирной кожи склонной к высыпаниям лучше подойдут препараты в составе которых есть природные ретиноиды.

Назначение системных (для приема внутрь) ретиноидов

Если нет улучшения состояния кожи после лечения местными препаратами этой группы, то назначают системные. Обычно это происходит тогда, когда кожные заболевания охватывают большую площадь. Если проводится монотерапия ретиноидами, то положительные сдвиги могут наблюдаться уже через 2-3 месяца. К системным препаратам относятся:

  • Роаккутан;
  • Сотрет;
  • Акнекуттан;
  • Верокутан.

Показания к применению

Когда никакие другие препараты не помогают, то дерматологи назначают ретиноиды в таких случаях:

  • Угревая сыпь, прыщи. Средняя или тяжелая форма;
  • Профилактика фотостарения кожного покрова;
  • Лечение чешуйчатого лишая (псориаз);
  • Закупорка сальных желез и образование гнойников;
  • Болезнь Альцгеймера;
  • Онкологические заболевания кожи.

Ретиоиды от прыщей

Прыщи в силу разных субъективных и объективных причин могут появиться не только у подростков, но и вполне возрастных людей.

Если поражение кожного покрова умеренное или сильное, то поможет избавиться от патологии Ретинол, который более мягко воздействует на очаги поражения, чем Ретиноевая кислота. Он, проникая в кожу, восстанавливает белковый эластин, влияет на выработку кожей собственного коллагена.

Очищает поры, снимает воспаление и регулирует выработку кожного сала железами. Средства от прыщей для подростков в аптеке, в составе которых есть Ретинол.

Среди самых проверенных препаратов:

  • Третиноин;
  • Локацид;
  • Ретин-А.

Ретиноиды от морщин

Ретиноиды после регулярного использования сокращают мелкие морщины, влияя на выработку кожей собственного коллагена. О том, какой самый эффективный крем с коллагеном можно узнать по ссылке. Тем самым увеличивая её эластичность. Кроме того, воздействуя на продуцирование меланина, предупреждают появление различных пигментных пятен и отбеливают уже появившиеся.

Среди эффективных препаратов самыми востребованными среди женщин значатся:

Третиноин эффективнее предотвращает распад коллагена в дерме, а ретинальдегид проявляет более мягкое воздействие на кожу.

Ретиноиды против псориаза

Псориаз – хроническое рецидивирующее заболевание кожи, при котором дермой продуцируется избыточное количество клеток, а это вызывает образование бляшек, покрытых серовато-белыми чешуйками, которые легко отслаиваются от кожи.

Поэтому задача лечения патологии состоит в том, чтобы приостановить рост клеток. Вот именно это по силам ретиноидам, которые существенно понижают скорость деления, и при этом снимают воспаление кожного покрова в районе поражения.

Самый действенный препарат против псориаза – Таразотен.

В некоторых случаях применение препарата приводит к сухости кожного покрова, что крайне нежелательно при этом заболевании.

Ретиноиды против бородавок

Новообразования в виде бородавок легко выводятся различными специальными кремами, но когда это сделать не удается, то дерматологи назначают ретиноиды. Наружные средства регулируют кератинизацию, нарушают рост клеток бородавок, препятствуют их новому появлению.

Если начали использовать препараты против бородавок, то нужно исключить пребывание под прямыми солнечными лучами, а обработанные места прикрывать от их воздействия. С плоскими бородавками справляются не все препараты. Одним из самых эффективных считается – Тазорак.

Ретиноиды против старения

Применяя препарата с ретиноидами, уже через небольшой промежуток времени можно увидеть результаты. Кожа выравнивается, становится мягкой, гладкой, яркой.

Препараты с ретинолом можно купить без рецепта, но понадобится более длительное время, чтобы увидеть ожидаемый результат.

Если в составе препарата указано наличие 0, 1% Ретинола для кожи и пользуясь им несколько месяцев не видно результата, значит необходимо искать средство с более высокой концентрацией этого элемента.

Чаще всего рекомендуемые ретиноиды, назначенные дерматологами для омоложения кожи:

Ретиноиды от акне

Дерматологи проводят монотерапию при проявлениях акне, но чаще всего комплексно, используя ретиноиды и антибактериальные препараты. Обычно это мази и гели. И это предпочтительнее чем системные препараты с более выраженными побочными явлениями. Выбрать гель от прыщей на лице можно в статье.

Результаты применения средств с ретиноидами:

  • Уменьшение вырабатываемого клетками кожного сала;
  • Нормализация состояния фолликулов;
  • Подавление воспалительных процессов;
  • Выравнивание кожного покрова;

Препараты используют для лечения акне средней тяжести.

Доказали свою эффективность против патологии такие препараты, как:

  • Роаккутан;
  • Ретиноевая мазь.

Противопоказания к применению ретиноидов (использование при беременности)

Кажется, что никакого вреда препараты, обладающие свойствами витамина А, для организма не несут. Но они имеют ряд серьёзных противопоказаний:

  • Заболевания почек, печени;
  • Чувствительность кожи;
  • Беременность и лактация. Категорически недопустимо использование ретинолов в этот период, так как они не только вызвать различные дефекты плода, но и негативно воздействовать на рост и развитие уже родившегося малыша.

Нельзя самостоятельно назначать себе препараты этой группы как местно, так и системно. Обязательно нужно обратиться к дерматологу за консультацией.

Побочные эффекты

Препараты с ретиноидами довольно эффективны против некоторых кожных заболеваний и старения. Но в то же время они могут вызвать побочные эффекты. Такие, как:

  • Сухость и шелушение кожи, отёчность, появление волдырей при наружном применении препаратов;
  • Гиперчувствительность к прямым солнечным лучам;
  • Одышка, небольшое повышение температуры;
  • Гипертензию;
  • Зуд и жжение кожи;
  • ЖКТ. Рвота, диарея;
  • Центральная нервная и сердечно-сосудистая система. Головокружение, аритмия, боль в груди, слабость.

Ретиноевый дерматит – одно из побочных эффектов применения ретиноидов.

Как повысить эффективность ретиноидов

Чтобы получить нужный результат необходимо в период применения препаратов с ретиноидами не забывать о таких несложных правилах:

  • Перед применением мазей нужно кожу очень тщательно очистить;
  • Нельзя находиться под прямыми солнечными лучами;
  • Необходимо сбалансировать своё питание. Отказаться от сладкого, жирного, острого, мучного. В ежедневное меню необходимо включить овощи, фрукты, рыбу, мясо, желток куриного яйца, печень. А также орехи, морковь, проращенное зерно, шпинат, перец красный, абрикосы. Суточная потребность человека в каротине составляет 5 мг в сутки, витамина А от 1 до 2, 5 мг.
  • Как можно чаще пребывать на воздухе. Желательно в зелёной зоне города.
  • Избегать стрессовых ситуаций

В период лечения обязательно нужно использовать специальные гели для умывания от воспаления и прыщей.

Заключение

Ретиноиды – химические элементы, которые эффективны против таких заболеваний кожи, как псориаз, акне. Они противостоят появлению морщин и устраняют уже образовавшиеся. С успехом борются с бородавками и фитостарением. Но прежде чем начать лечение ретиноидами необходимо:

  1. Спланировать заранее курс, а он займёт не менее 3 месяцев. Применение препаратов должно быть регулярным.
  2. Лучше не начинать лечение летом. Ретиноиды подсушивают кожу, а солнечные лучи могут оставить на ней ожоги.
  3. Для обработки пораженного участка достаточно крема с горошинку. Если через несколько минут кожа останется липкой, значит количество средства нужно уменьшить.
  4. Косметические средства для макияжа не должны иметь в своём составе спирта.
  5. Обязательно летом перед выходом на улицу нужно использовать солнцезащитный крем.
  6. Крема с ретинолами лучше использовать не утром, а вечером.
  7. Нельзя самостоятельно себе назначать такие средства. Категорически запрещается использовать их в период беременности и лактации.

Источник: https://okosmetike.online/litso/uhodovaya/kremy/sostavy/osobennosti-dejstviya-retinoidov-na-kozhu.html

Как ретиноиды влияют на нашу кожу

Механизм действия ретиноидов

Читайте, как ретиноиды влияют на кожу, и какие основные типы топических ретиноидов применяются в современной дерматологии

«Ретиноид» – это общий термин для описания всех форм витамина А, включая как натуральные, так и синтетические производные, которые регулярно используются в дерматологии более 70 лет.

Ретиноиды использовались для лечения различных кожных заболеваний, таких как:

В настоящее время доступны более чем 2500 соединений.

На estet-portal.com мы ознакомимся с разными формами топических ретиноидов, а также узнаем, как они работают и какие функции имеют.

Что собой представляют ретиноиды

Существует три поколения ретиноидов.

Они представляют собой соединения, которые обладают биологической активностью, сходной с природным витамином А (ретинолом), и охватывают огромный спектр эффектов, от косметических до назначаемых только по рецепту лекарств.

Важно отметить, что витамин А не может синтезироваться организмом, поэтому должен поступать в организм, например, в качестве местного продукта, в «готовой к употреблению» форме.

Известно, что ретиноиды раздражают кожу, и это ограничивает их применение у многих      пациентов.

В косметических средствах для ухода за кожей обычно используютретинол и ретинальдегид, поскольку они представляют собой мягкую, но эффективную альтернативу ретиноевой кислоте.

Ретиноиды в косметике

Как ретиноиды влияют на кожу

Топические ретиноиды по-разному влияют на пролиферацию клеток в разных условиях. Было продемонстрировано, что ретиноиды могут проявлять как иммуномодулирующую, так и противовоспалительную активность.

Например, при псориазе применение ретиноидов показало снижение пролиферации, усиление дифференцировки, регулирование десквамации корнеоцитов, модулирование функции лимфоцитов и ингибирование миграции нейтрофилов.

Было доказано, что использование как ретиноевой кислоты, так и ретинолаувеличивает толщину эпидермиса и демонстрирует увеличение экспрессии белков проколлагена I и проколлагена III.

Топические ретиноиды могут действовать как УФ-фильтры, поскольку имеют свойство поглощать УФ-свет.

Исследование in vitro на коже мышей после воздействия на нее актуального ретинилпальмитата, продемонстрировало эффекты в профилактике эритемы, вызванной ультрафиолетом В, и фотоповреждений ДНК.

Применение ретиноидов в лечении акне: быть или не быть

Топические препараты витамина А широко используются для устранения морщин.

Исследования показали, что ретиноиды увеличивают содержание воды в дерме, стимулируя синтез гликозаминогликана (GAG), в частности гиалуроновой кислоты (HA), а также стимулируют синтез трансформирующего фактора роста (TGF-бета) и проколлагена, что приводит к увеличению дермального коллагена I типа.

Ретиноиды ускоряют обмен эпидермальных клеток, модулируя экспрессию соответствующих генов, что увеличивает клеточную дифференцировку и пролиферацию.

Ретиноевая кислота используется для устранения гиперпигментации, поскольку она увеличивает клеточный оборот, что, в свою очередь, сокращает время контакта между кератиноцитами и меланоцитами, уменьшая пигментацию через эпидермопоэз, со снижением скопления меланина в базальных клетках.

Ретиноевая кислота подавляет вызванную UVB пигментацию за счет снижения активности тирозиназы.

Было установлено, что у пациентов с угревой сыпью топические ретиноиды увеличивают оборот фолликулярного эпителия, вытесняя зрелые комедоны и подавляя образование микрокомедонов, что создает негативную среду для Propionibacterium.

Читайте самые интересные статьи вTelegram!

Основные типы топических ретиноидов

1. Третиноин в лечении фотостарения впервые был продемонстрирован в 1984 году. Используя модель на животных, Клигман и соавт. отметили, что 10-недельное лечение третиноином кожи мышей с явлениями фотостарения привело к синтезу нового коллагена в папиллярной дерме.

2. Изотретиноин приводит к уменьшению тонких линий и морщин, а также пигментации, желтизны и текстуры, не вызывая значительного раздражения.

3. Ретинол вызывает утолщение эпидермиса, усиливает экспрессию генов белка, связывающего ретинол. По сравнению с третиноиномвызывает меньшую эритему.

Механизм действияретинола включает превращение в полностью транс-ретиноевую кислоту через ретинальдегид внутри кератиноцитов для воздействия на эпидермис.

Ретинол также связан с меньшей трансэпидермальной потерей влаги, эритемой и шелушением кожи, чем при использовании ретиноевой кислоты.

В 2015 году Randhawa et al. изучали длительное использование ретинола, демонстрируя, что 0,1% ретинола значительно уменьшает признаки фотостарения.

4. Адапален – первый из ретиноидов третьего поколения, который был одобрен FDA для лечения акне. Он обладает отличным проникновением в фолликулы, противовоспалительным и комедолитическим действием.

Адапален более стабилен и ассоциирован с меньшим раздражением, чем третиноин. Продукт не разрушается в присутствии света или воздуха.

5. Тазаротеновый гель 0,05% или 0,1% используется для терапии фотоповреждений, а также показан при псориазе и угревой сыпи.

Тазаротен обладает способностью регулировать пролиферацию клеток, дифференцировку клеток и воспаление, а также подавлять экспрессию кератиноцитов.

Топические ретиноиды – золотой стандарт лечения угревой болезни:

Читайте больше на Estet-portal.com

Источник: https://zen.yandex.ru/media/id/5a95690d00b3dd72bc0df4ec/kak-retinoidy-vliiaiut-na-nashu-koju-5dc71323fdc2160328be3523

Медицина и здоровье
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: